uPA Inibidores
Os inibidores comuns da uPA incluem, entre outros, o cloridrato de amilorida di-hidratado CAS 17440-83-4, a aprotinina CAS 9087-70-1, o E-64 CAS 66701-25-5, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9 e o cloridrato de AEBSF CAS 30827-99-7.
Os inibidores do ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA) representam uma classe de compostos químicos que funcionam através da inibição selectiva da atividade enzimática do uPA, uma serina protease. O uPA desempenha um papel fundamental na conversão do plasminogénio em plasmina, uma enzima chave no sistema fibrinolítico responsável pela degradação da fibrina e de outros componentes da matriz extracelular. A inibição da uPA interrompe este processo de conversão, influenciando assim vários processos biológicos que dependem de cascatas proteolíticas. As estruturas químicas dos inibidores da uPA são diversas, variando de pequenas moléculas a péptidos, cada um concebido para atingir o local ativo ou a via de ativação do zimogénio da uPA. Estes inibidores apresentam frequentemente um elevado grau de especificidade e afinidade para a uPA, devido às interações moleculares precisas no local ativo da protease, incluindo ligações de hidrogénio, interações hidrofóbicas e, por vezes, ligações covalentes.
Quimicamente, os inibidores da uPA podem ser classificados em várias subclasses com base no seu modo de interação com a enzima. Alguns inibidores actuam como inibidores competitivos, imitando o substrato natural da uPA e ligando-se ao seu local ativo, bloqueando assim o acesso ao substrato. Outros podem funcionar como inibidores alostéricos, ligando-se a um local diferente da enzima e induzindo alterações conformacionais que reduzem a atividade enzimática. Além disso, existem inibidores irreversíveis que formam uma ligação covalente com a enzima, levando a uma inativação permanente. A conceção e a síntese de inibidores da uPA envolvem estratégias químicas complexas, incorporando frequentemente estudos de relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar a potência inibitória e a seletividade. As propriedades físico-químicas destes inibidores, como a solubilidade, a estabilidade e a permeabilidade, são também factores críticos para a sua eficácia como inibidores enzimáticos. Estes compostos fornecem ferramentas valiosas para o estudo dos papéis mecanicistas da uPA em vários processos biológicos, oferecendo informações sobre a regulação dos sistemas proteolíticos e o intrincado equilíbrio da remodelação da matriz extracelular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Amiloride hydrochloride dihydrate | 17440-83-4 | sc-364401 | 250 mg | $77.00 | 1 | |
Inibe a uPA ao interagir diretamente com o seu local ativo, levando à redução da atividade proteolítica envolvida na remodelação e invasão dos tecidos. | ||||||
uPA Inhibitor II, UK122 | 1186653-73-5 | sc-356185 | 5 mg | $360.00 | 5 | |
O inibidor II da uPA, UK122, é um inibidor seletivo que interage com o ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA) através da ligação específica ao seu local ativo. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única, que lhe permite estabilizar a enzima num estado inativo. As suas interações moleculares distintas, incluindo ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, podem alterar significativamente a cinética da ativação do plasminogénio, influenciando as vias proteolíticas e os mecanismos de sinalização celular. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
A amilorida - HCl actua como um potente inibidor da uPA ao envolver-se em interações específicas com o local ativo da enzima, modulando eficazmente a sua atividade. As caraterísticas estruturais únicas do composto facilitam fortes interações electrostáticas e o empilhamento hidrofóbico, o que pode levar a uma alteração da cinética da reação. Esta modulação tem impacto na dinâmica das cascatas proteolíticas, influenciando vários processos celulares e vias de sinalização através da sua afinidade de ligação selectiva. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida apresenta caraterísticas únicas como inibidor da uPA, principalmente através da sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. A sua arquitetura molecular distinta permite um alinhamento preciso no local ativo, aumentando a afinidade de ligação. As regiões hidrofílicas do composto promovem efeitos de solvatação, enquanto as suas porções aromáticas contribuem para as interações π-π, influenciando a estabilidade global do complexo enzima-substrato. Esta interação altera a cinética da atividade proteolítica, com impacto nos mecanismos de sinalização a jusante. | ||||||
1,5-Dansyl-Glu-Gly-Arg Chloromethyl Ketone, Dihydrochloride | sc-220558 | 5 mg | $462.00 | |||
O clorometilcetona 1,5-dansil-Glu-Gly-Arg, dicloridrato actua como um inibidor da uPA ao estabelecer interações específicas com o local ativo da enzima. A sua estrutura única facilita a formação de ligações covalentes, conduzindo a uma inibição irreversível. A presença de grupos dansil aumenta as propriedades de fluorescência, permitindo a monitorização em tempo real da atividade enzimática. Além disso, as regiões hidrofóbicas do composto contribuem para a sua permeabilidade à membrana, influenciando a absorção e localização celular. | ||||||
N-alpha-Benzoyl-L-argininamide hydrochloride | 4299-03-0 | sc-301278 sc-301278A | 5 g 25 g | $93.00 $270.00 | ||
O cloridrato de N-alfa-benzoil-L-argininamida funciona como um inibidor da uPA através da sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima, interrompendo a sua atividade catalítica. A porção benzoíla aumenta as interações hidrofóbicas, promovendo a afinidade de ligação. A sua ligação amida contribui para a rigidez conformacional, influenciando a cinética das interações enzima-substrato. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do composto facilitam a sua difusão através das membranas biológicas, afectando a sua distribuição nos ambientes celulares. | ||||||
GGACK | 65113-67-9 | sc-201314 sc-201314A sc-201314B | 5 mg 25 mg 100 mg | $315.00 $1375.00 $5000.00 | ||
O GGACK actua como inibidor da uPA ao estabelecer interações não covalentes específicas com o local ativo da enzima, impedindo eficazmente a sua função proteolítica. As caraterísticas estruturais únicas do GGACK permitem interações electrostáticas reforçadas, que estabilizam o complexo enzima-inibidor. Além disso, as suas propriedades estéricas distintas influenciam a dinâmica conformacional da uPA, alterando a cinética da reação e modulando potencialmente as vias de sinalização a jusante. O perfil de solubilidade do composto também desempenha um papel crucial na sua biodisponibilidade e interação com os componentes celulares. | ||||||
uPA Inhibitor Inhibitor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
O inibidor uPA funciona através da ligação selectiva ao local ativo do uPA, interrompendo a sua atividade enzimática através de interações moleculares precisas. A sua conformação única promove fortes ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, que estabilizam o complexo inibidor-enzima. Esta ligação altera a dinâmica estrutural da enzima, afectando a sua eficiência catalítica e influenciando a cinética do turnover do substrato. Além disso, as propriedades físico-químicas do inibidor aumentam a sua afinidade para a uPA, afectando a sua eficácia global na modulação dos processos proteolíticos. | ||||||
BC 11 hydrobromide | 443776-49-6 | sc-362712 sc-362712A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1224.00 | ||
Inibe especificamente a atividade do uPA, afectando assim processos como a migração e a invasão celular associadas ao uPA. | ||||||
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride | 14279-91-5 | sc-203474 | 100 mg | $250.00 | ||
O cloridrato de 4-clorofenilguanidina apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da uPA, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima. A sua estrutura molecular única facilita a formação de um complexo estável, impedindo eficazmente o acesso ao substrato. O equilíbrio hidrofílico e lipofílico do composto influencia a sua solubilidade e distribuição, enquanto o seu perfil cinético revela um padrão de inibição competitivo, alterando a atividade da enzima e afectando as vias proteolíticas. | ||||||