UNQ464 Ativadores

Os activadores comuns do UNQ464 incluem, mas não se limitam a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5.

Os activadores químicos da UNQ464 podem influenciar a atividade da proteína através de uma variedade de vias e mecanismos bioquímicos. O 12-miristato 13-acetato de forbol, por exemplo, ativa a proteína quinase C (PKC), que por sua vez pode fosforilar a UNQ464, alterando a sua forma e função, o que leva à sua ativação. De forma semelhante, a forskolina actua aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode ter como alvo a UNQ464, fosforilando e activando assim a proteína. A função da isonomicina depende da sua capacidade de aumentar o cálcio intracelular, que ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK). Estas cinases podem fosforilar diretamente a UNQ464, resultando na sua ativação. A tapsigargina, ao elevar os níveis de cálcio intracelular, também ativa as CaMK, que podem fosforilar e ativar o UNQ464. O dibutiril-AMP, um análogo do AMPc, ativa diretamente a PKA, que pode então fosforilar e ativar o UNQ464.

Outros produtos químicos concentram-se em manter a UNQ464 num estado ativo, inibindo a desfosforilação. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases que, de outro modo, desfosforilariam a UNQ464, mantendo-a assim num estado fosforilado ativo. O piritionato de zinco induz o stress oxidativo, activando as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK) que podem fosforilar e ativar a UNQ464. A anisomicina actua através da ativação da via da MAP quinase, conduzindo à fosforilação e ativação do UNQ464 por cinases a jusante. O ácido fosfatídico tem como alvo a sinalização mTOR, que desempenha um papel na fosforilação e ativação do UNQ464. O galato de epigalocatequina (EGCG) ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que, após ativação, fosforila e conduz à ativação funcional do UNQ464. Por último, o bisfenol A perturba as vias normais de sinalização da quinase, o que pode resultar na fosforilação e ativação da UNQ464, embora o seu mecanismo exato neste contexto seja mais complexo e menos direto do que o dos activadores acima referidos.