UGT3A1 Ativadores

Os activadores comuns da UGT3A1 incluem, entre outros, a crisina CAS 480-40-0, a dexametasona CAS 50-02-2, o clofibrato CAS 637-07-0, a rifampicina CAS 13292-46-1 e o 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.

A UGT3A1, um membro da família das UDP glicosiltransferases, desempenha um papel crucial na desintoxicação e no metabolismo de vários compostos endógenos e exógenos através do processo de glucuronidação. A ativação desta enzima é influenciada por uma série de compostos que modulam a expressão e a atividade das enzimas metabolizadoras de substâncias químicas. Por exemplo, certos glucocorticóides sintéticos aumentam a expressão de enzimas envolvidas no metabolismo químico, que inclui a UGT3A1, aumentando assim os seus níveis de atividade. Do mesmo modo, observou-se que os flavonóides e os compostos polifenólicos induzem a atividade das enzimas UGT, afectando a expressão de enzimas metabolizadoras de substâncias químicas relacionadas. A interação destes compostos com receptores nucleares, em particular os que regulam a transcrição de genes que codificam enzimas metabólicas, sublinha o seu papel na ativação da UGT3A1. Além disso, sabe-se que precursores específicos de hormonas esteróides aumentam a expressão da enzima através da interação com receptores nucleares, influenciando assim a capacidade funcional da UGT3A1.

Além disso, os indutores do sistema do citocromo P450 podem levar a um aumento subsequente da expressão da UGT3A1, contribuindo para uma função enzimática acrescida. Certos compostos, em virtude das suas propriedades indutoras de enzimas, podem também contribuir para um aumento da atividade da UGT3A1. A modulação dos receptores nucleares por esteróides sintéticos, como os que actuam no recetor X do pregnano, é outro mecanismo através do qual a expressão da UGT3A1 pode ser elevada. Além disso, os inibidores da bomba de protões foram implicados na indução da expressão da UGT3A1 através de vias semelhantes mediadas por receptores.