UGT1A3 Ativadores
Os activadores comuns do UGT1A3 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, o clofibrato CAS 637-07-0, a resina de colestiramina CAS 11041-12-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o omeprazol CAS 73590-58-6.
Os activadores UGT1A3 são uma classe de substâncias químicas que modulam a atividade da proteína UGT1A3, influenciando as vias de sinalização e os factores de transcrição que controlam a sua expressão. O processo de ativação envolve frequentemente a ligação destes produtos químicos a receptores nucleares específicos, que depois se translocam para o núcleo e interagem com as regiões promotoras do gene UGT1A3, levando a um aumento da transcrição do ARNm e à subsequente síntese da enzima. Por exemplo, substâncias químicas como o fenobarbital e a rifampicina activam receptores nucleares como o CAR e o PXR, respetivamente. Após a ativação, estes receptores ligam-se a elementos de resposta do ADN que promovem a transcrição do gene UGT1A3, resultando em níveis elevados da enzima UGT1A3 nos hepatócitos. A regulação positiva da UGT1A3 através destas vias indica uma regulação dinâmica da atividade da enzima em resposta à sinalização química.
Além disso, compostos como o clofibrato e a colestiramina demonstram os diversos mecanismos pelos quais a UGT1A3 pode ser activada. O envolvimento do clofibrato com o PPARα conduz a uma cascata de regulação transcricional que favorece a expressão da UGT1A3. Em contrapartida, a colestiramina estimula indiretamente a UGT1A3, reduzindo os níveis de ácidos biliares e, consequentemente, activando o FXR, um conhecido regulador das enzimas UGT. Outras moléculas, incluindo o ácido retinóico e os glucocorticóides sintéticos, como a dexametasona, também participam na regulação da UGT1A3, ligando-se aos respectivos receptores e influenciando a expressão genética. Coletivamente, estes activadores ilustram a natureza multifacetada da regulação da UGT1A3 e sublinham a importância das vias mediadas pelos receptores nucleares na modulação da atividade das enzimas metabolizadoras de fármacos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina actua como agonista do recetor X do pregnano (PXR), que, após ativação, se liga às regiões promotoras do gene UGT1A3. Esta ligação aumenta a transcrição do gene UGT1A3, resultando num aumento da síntese e da atividade da enzima UGT1A3. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
O clofibrato ativa os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR), em particular o PPARα. A ativação do PPARα leva a um aumento da transcrição do UGT1A3 através da ligação aos elementos de resposta do proliferador de peroxissoma (PPREs) no promotor do gene UGT1A3. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
A colestiramina, um sequestrante de ácidos biliares, diminui as reservas intracelulares de ácidos biliares, activando assim o recetor nuclear do farnesóide X (FXR). A ativação do FXR pode levar à regulação positiva da expressão de UGT1A3, uma vez que o FXR se liga a elementos de resposta no promotor de UGT1A3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico, através do seu metabolito ácido all-trans retinóico, ativa os receptores do ácido retinóico (RAR) que se heterodimerizam com os receptores X dos retinóides (RXR) e se ligam aos elementos de resposta ao ácido retinóico (RARE) no promotor do gene UGT1A3, aumentando a transcrição do UGT1A3. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol induz a atividade da UGT1A3 através da ativação de receptores nucleares como o PXR. O PXR, após ativação pelo omeprazol, liga-se à região promotora da UGT1A3, aumentando a transcrição e a consequente atividade da UGT1A3. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona, um glucocorticoide sintético, ativa o recetor de glucocorticóides (GR). O GR ativado pode então ligar-se aos elementos de resposta aos glucocorticóides (GREs) na região promotora da UGT1A3, aumentando potencialmente a transcrição do gene UGT1A3 e a atividade da enzima. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
A pioglitazona é um agonista seletivo do PPARγ que pode influenciar as enzimas UGT através da modulação da atividade transcricional do PPARγ, o que pode levar a uma alteração da expressão e da atividade da UGT1A3, uma vez que o PPARγ pode ligar-se às regiões promotoras de determinados genes UGT. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
A L-3,3′,5-Triiodotironina, a forma ativa da hormona tiroideia, liga-se aos receptores da hormona tiroideia que podem heterodimerizar-se com o RXR e ligar-se aos elementos de resposta à hormona tiroideia (TREs) presentes nas regiões promotoras de algumas UGTs, aumentando potencialmente a transcrição e a atividade da UGT1A3. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona, um agonista do PPARγ, modula a expressão da UGT através da ativação do PPARγ, conduzindo a uma transcrição alterada dos genes da UGT, incluindo potencialmente a UGT1A3, embora o impacto direto na UGT1A3 possa exigir uma investigação mais aprofundada. | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
Foi demonstrado que a silimarina regula positivamente certas enzimas UGT, embora o mecanismo exato não esteja totalmente elucidado. Sugere-se que modula os factores de transcrição que regulam a expressão da UGT, o que poderia resultar num aumento da atividade da UGT1A3. | ||||||