UBPY Ativadores

Os activadores UBPY comuns incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, sal difosfato de cloroquina CAS 50-63-5, inibidor da autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4, bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e inibidor da interação eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9.

Os activadores UBPY são uma classe de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional da UBPY, uma enzima deubiquitinadora. A atividade funcional da UBPY é reforçada quando os níveis intracelulares de proteínas ubiquitinadas aumentam. Este aumento pode ser conseguido através da inibição da autofagia ou das vias do proteasoma, ou através da inibição de outras DUBs. Por exemplo, os inibidores da autofagia, como a cloroquina, a 3-metiladenina e a bafilomicina A1, actuam inibindo a degradação das proteínas ubiquitinadas, aumentando assim a sua concentração e fornecendo à UBPY mais substratos para atuar.

Os inibidores do proteasoma, como o MG132 e a Lactacistina, também aumentam a concentração de proteínas ubiquitinadas, inibindo a sua degradação no proteasoma. Do mesmo modo, os inibidores de outras DUBs, como o Spautin-1 (que inibe a USP10 e a USP13), o PR-619 (um inibidor de DUB de largo espetro) e o IU1 (um inibidor específico da USP14), aumentam a atividade da UBPY, aumentando a concentração de proteínas ubiquitinadas. A eeyarestatina I, um inibidor da ERAD, e o Pyr-41, um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1, aumentam a atividade do UBPY através do aumento da acumulação de proteínas ubiquitinadas.