Os inibidores químicos da cadeia pesada da cinesina ubíqua podem interferir com a sua função, visando proteínas que estão estrutural e funcionalmente relacionadas com ela, afectando assim indiretamente a sua atividade. O monastrol, um inibidor de pequenas moléculas, impede a função da proteína motora cinesina Eg5 ligando-se ao seu domínio motor, o que leva à perturbação da formação do fuso mitótico - um processo em que a cadeia pesada da cinesina ubíqua está implicada. Do mesmo modo, o dimetilenastron restringe a capacidade de ligação aos microtúbulos da Eg5, impedindo assim a sua atividade motora e influenciando consequentemente a dinâmica dos microtúbulos para a qual contribui a cadeia pesada da cinesina ubíqua. O ispinesib e o filanesib, ambos inibidores selectivos da proteína do fuso da cinesina (KSP), exercem os seus efeitos através da ligação à bolsa de ligação ao ATP da KSP, resultando na inibição da atividade da ATPase. Esta ação pode perturbar a dinâmica dos microtúbulos e a formação do fuso mitótico, processos essenciais para a funcionalidade da ubíqua cadeia pesada da cinesina.
Outros inibidores químicos, como a S-Trityl-L-cisteína, têm como alvo a Eg5 e obstruem a sua atividade motora, que é importante para manter a bipolaridade do fuso durante a divisão celular, um aspeto crítico do papel da cadeia pesada da cinesina ubíqua. O AZ82, um inibidor da proteína KIFC1, semelhante à cinesina, ao inibir a atividade motora da KIFC1, pode alterar o transporte intracelular e a localização de vesículas e organelos, afectando a maquinaria de transporte celular em que a cadeia pesada da cinesina ubíqua é um interveniente fundamental. O Paprotrain, que tem como alvo a cinesina mitótica MCAK, pode influenciar a renovação dos microtúbulos, um processo em que a cadeia pesada da cinesina ubíqua também participa. Além disso, o BI-D1870, ao inibir a quinase ribossómica S6 (RSK), pode alterar o estado de fosforilação de proteínas envolvidas na regulação da dinâmica dos microtúbulos e do ciclo celular, afectando indiretamente a função da cadeia pesada da cinesina ubíqua. Por último, o GSK923295, um inibidor seletivo da proteína-E associada ao centrómero (CENP-E), ao perturbar a função da CENP-E durante a congressão dos cromossomas na mitose, pode ter um efeito indireto na função global das proteínas motoras, incluindo a cadeia pesada da cinesina ubíqua.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
O monastrol é um inibidor de pequenas moléculas permeável às células da proteína motora cinesina Eg5, que está relacionada com a cadeia pesada da cinesina ubíqua. Ao ligar-se ao domínio motor da Eg5, o Monastrol prejudica a função da Eg5, levando à inibição da sua atividade ATPase e à subsequente perturbação da formação do fuso mitótico. Este mecanismo pode inibir indiretamente a função da cadeia pesada da cinesina ubíqua, perturbando a dinâmica do fuso mitótico em que está implicada. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
O dimetilenastron é um inibidor potente da cinesina Eg5, que partilha semelhanças estruturais e funcionais com a cadeia pesada da cinesina ubíqua. Funciona interferindo com a capacidade de ligação aos microtúbulos da Eg5, o que leva a um bloqueio da sua atividade motora. Esta inibição da Eg5 pode levar indiretamente a uma redução da atividade da cadeia pesada da cinesina ubíqua, desestabilizando os processos associados aos microtúbulos que são essenciais para a sua função. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
O ispinesib tem como alvo seletivo a proteína do fuso da cinesina (KSP), um membro da família da cinesina estreitamente relacionado com a cadeia pesada da cinesina ubíqua. Liga-se à bolsa de ligação ao ATP da KSP, levando à inibição da sua atividade ATPase. Esta inibição pode afetar indiretamente a cadeia pesada da cinesina ubíqua, alterando a dinâmica dos microtúbulos, que são fundamentais para o funcionamento de vários membros da família das cinesinas, incluindo a cadeia pesada da cinesina ubíqua. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
A S-Trityl-L-cisteína é um composto sintético que actua como inibidor da Eg5, uma cinesina mitótica semelhante à cadeia pesada da cinesina ubíqua. Ao ligar-se ao domínio motor da Eg5, inibe a sua atividade motora, que é crucial para a bipolaridade do fuso durante a divisão celular. Isto pode inibir indiretamente a atividade da cadeia pesada da cinesina ubíqua, alterando a dinâmica do fuso mitótico e os processos de divisão celular que dependem de motores de cinesina funcionais. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
O BI-D1870 é um inibidor da RSK (ribossómica S6 quinase), que fosforila vários alvos a jusante envolvidos no crescimento e sobrevivência das células. A inibição da RSK pode levar a alterações na dinâmica dos microtúbulos e na regulação do ciclo celular, processos que são essenciais para a função de proteínas motoras como a ubíqua cadeia pesada da cinesina. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
O GSK923295 é um inibidor da proteína-E associada ao centrómero (CENP-E), uma proteína motora da cinesina que é crucial para a correta congruência dos cromossomas durante a mitose. Ao inibir seletivamente a CENP-E, a GSK923295 pode inibir indiretamente a cadeia pesada ubíqua da cinesina, afectando o alinhamento e a segregação dos cromossomas, o que pode influenciar a função global das proteínas motoras |