UBE2Q2 Ativadores

Os activadores comuns do UBE2Q2 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, Lactacistina CAS 133343-34-7 e Pifitrina-μ CAS 64984-31-2.

A UBE2Q2, uma enzima conjugadora de ubiquitina E2, desempenha um papel fundamental no sistema ubiquitina-proteassoma, que regula o destino de muitas proteínas celulares, marcando-as para degradação. A classe dos Activadores da UBE2Q2 inclui substâncias químicas que podem estimular indiretamente a atividade ou os processos relacionados com a UBE2Q2 através de vários mecanismos, muitas vezes afectando o panorama mais amplo da ubiquitinação na célula. Os inibidores do proteassoma, como o MG132, a Epoxomicina e a Lactacistina, actuam através da inibição da atividade proteasomal. Esta ação resulta na acumulação de proteínas ubiquitinadas e, por sua vez, pode influenciar os eventos de ubiquitinação em que o UBE2Q2 está envolvido.

Além disso, os inibidores que visam as enzimas deubiquitinantes, como o Aldeído de Ubiquitina e o PR-619, conduzem a um aumento da concentração de substratos ubiquitinados, afectando assim possivelmente a UBE2Q2 de forma indireta. A pifitrina-μ e o NSC 66811, que têm como alvo a p53, uma proteína ubiquitinada no ambiente celular, modificam a dinâmica da ubiquitinação, levando a implicações para o UBE2Q2. O composto PYR-41 é particularmente notável, uma vez que perturba diretamente o equilíbrio da ubiquitinação através da inibição da enzima activadora da ubiquitina E1. Outros compostos como a Heclina, o Radicicol e a Geldanamicina têm alvos únicos; a Heclina afecta as E3 ligases, enquanto os dois últimos inibem as proteínas de choque térmico. Estas alterações nos mecanismos celulares podem afetar em cascata o sistema ubiquitina-proteassoma, influenciando assim as actividades relacionadas com o UBE2Q2.