TXNDC1 Ativadores

Os activadores comuns de TXNDC1 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o ácido 4-fenilbutírico CAS 1821-12-1, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6.

Os activadores TXNDC1 baseiam-se na sua capacidade de modular direta ou indiretamente o stress do retículo endoplasmático (RE) e os processos de dobragem das proteínas. Por exemplo, substâncias químicas como o Ditiotreitol (DTT) e a Thapsigargina são potentes indutores de stress do RE. O ditiotreitol, um agente redutor, perturba a formação de ligações dissulfureto, sublinhando a necessidade de chaperones de dobragem de proteínas por parte do ER, incluindo TMX1.

Por outro lado, compostos como o ácido 4-fenilbutírico actuam como chaperones químicos, ajudando as proteínas a atingirem as suas conformações nativas e, ao fazê-lo, realçam a importância da TMX1 na narrativa da dobragem das proteínas. Agentes como o MG132 empurram as células para a dobragem incorrecta das proteínas através da inibição do proteassoma, realçando a importância da TMX1 na manutenção da homeostase proteica. Do mesmo modo, a 2-Deoxi-D-glicose, ao inibir a glicólise, empurra as células para o stress do ER, realçando o requisito para a atividade da TMX1. A Eeyarestatin I, o Celastrol e a Geldanamicina acentuam o ambiente celular mais vasto que se apoia nas capacidades de dobragem proteica da TMX1, quer através da degradação associada ao ER (ERAD), quer através da resposta ao choque térmico. O ácido betulínico e o Salubrinal, ambos induzindo o stress do ER e a UPR, estão em sintonia com o tema geral dos produtos químicos que amplificam a procura celular das capacidades de dobragem de proteínas da TMX1.