TTBK2 Inibidores

Os inibidores comuns de TTBK2 incluem, entre outros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8, Kenpaullone CAS 142273-20-9, Harmine CAS 442-51-3 e 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4.

Os inibidores da TTBK2 são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir especificamente a função da tau tubulina quinase 2 (TTBK2), uma serina/treonina quinase que desempenha um papel crucial na regulação de vários processos celulares. A TTBK2 está envolvida na fosforilação de proteínas, em particular a tubulina e a tau, que são componentes-chave da rede de microtúbulos nas células. Esta cinase está também associada a importantes funções reguladoras na montagem dos cílios, no transporte intracelular e na dinâmica do citoesqueleto. Os inibidores da TTBK2 actuam ligando-se ao local ativo da cinase ou a regiões alostéricas, bloqueando a sua capacidade de transferir grupos fosfato para as proteínas do seu substrato. A inibição da atividade da TTBK2 pode levar a alterações nas vias de sinalização celular e afetar a estabilidade estrutural do citoesqueleto. Quimicamente, os inibidores da TTBK2 são normalmente pequenas moléculas com caraterísticas estruturais que lhes permitem encaixar com precisão na bolsa de ligação ao ATP ou noutras regiões críticas da enzima. Estes inibidores são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais ou o próprio ATP, competindo pela ligação e reduzindo eficazmente a atividade da quinase. A especificidade é um fator-chave na conceção dos inibidores da TTBK2, uma vez que a TTBK2 partilha semelhanças estruturais com outras cinases da família das serina/treonina cinases. Assim, os investigadores concentram-se no desenvolvimento de inibidores que visam regiões únicas da proteína TTBK2 para minimizar a reatividade cruzada com outras cinases. O estudo destes inibidores ajuda a elucidar o papel exato da TTBK2 nos processos celulares, em particular na organização dos microtúbulos e nos eventos de fosforilação, fornecendo informações sobre os mecanismos mais amplos da regulação das cinases e da manutenção do citoesqueleto.