TRPM5 Ativadores

Os activadores comuns do TRPM5 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o acessulfame de potássio CAS 55589-62-3 e a quinina CAS 130-95-0.

Os activadores TRPM5 pertencem a uma classe de compostos que melhoram a função do canal de catiões da subfamília M, membro 5, do Potencial Recetor Transiente (TRPM5). O TRPM5 é um canal catiónico não seletivo ativado por cálcio que está envolvido na transdução de sinais gustativos, em particular os sabores doce, umami e amargo, bem como em vias termossensíveis e de deteção química. Este canal é conhecido por ser ativado por aumentos internos de iões de cálcio após a ativação de receptores acoplados à proteína G pelos seus respectivos ligandos. Os activadores do TRPM5 funcionam promovendo a atividade do canal, afectando assim potencialmente as vias de sinalização em que o TRPM5 está envolvido.

Os mecanismos precisos de ação dos activadores do TRPM5 podem ser diversos. Alguns podem interagir diretamente com o canal, alterando a sua conformação de forma a aumentar a sua sensibilidade aos iões de cálcio ou a estabilizar o canal num estado aberto, aumentando assim a corrente de entrada de catiões como o sódio, que pode despolarizar a célula. Isto poderia levar a uma amplificação dos processos de transdução de sinal em que o TRPM5 participa. Outros activadores podem aumentar indiretamente a atividade do TRPM5 através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, facilitando assim a ativação do canal. Para além destes mecanismos, alguns compostos podem modular a atividade do TRPM5 através de interacções com o ambiente da membrana lipídica do canal ou afectando o estado de fosforilação do canal, o que pode influenciar a sua atividade.