TRIM65 Inibidores
Os inibidores comuns do TRIM65 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Os inibidores químicos do TRIM65 podem modular a atividade da proteína interferindo com o sistema ubiquitina-proteassoma, que é fundamental para a degradação da proteína. Compostos como MG132, Lactacistina, Epoxomicina, Bortezomib, Oprozomib, Carfilzomib, Marizomib e Withaferin A têm como alvo a função do proteassoma. Estes inibidores actuam ligando-se ao proteassoma e paralisando as suas capacidades de degradação das proteínas. Uma vez que o TRIM65 funciona como uma ubiquitina ligase E3, marcando as proteínas para degradação, a inibição do proteassoma leva a uma acumulação de proteínas que o TRIM65 marcou com ubiquitina. Esta acumulação ocorre porque as proteínas marcadas já não podem ser degradadas pelo proteassoma comprometido. Por exemplo, o MG132 faz isso ligando-se reversivelmente ao sítio catalítico do proteassoma, enquanto a Lactacistina forma uma ligação irreversível, ambas levando a resultados semelhantes em relação à atividade do TRIM65.
Noutra frente, o MLN4924 adopta uma abordagem diferente ao inibir a enzima activadora NEDD8. Uma vez que a atividade do TRIM65 depende do processo de neddilação, que é crucial para o funcionamento das E3 ubiquitina ligases, a ação do MLN4924 impede o TRIM65 de ligar moléculas de ubiquitina aos seus substratos. Isto interrompe diretamente o processo de ubiquitinação. Em contrapartida, a Cloroquina e a Concanamicina A intervêm numa via de degradação diferente - a lisossomal. A cloroquina aumenta o pH nos lisossomas, o que pode impedir a degradação das proteínas que o TRIM65 visa destruir por esta via. Do mesmo modo, a Concanamicina A, um inibidor específico das V-ATPases, interrompe a acidificação dos lisossomas, que é essencial para a sua atividade de degradação das proteínas. Embora a TRIM65 esteja principalmente associada à degradação proteasómica, a sua interação com as vias lisossómicas também pode ser significativa.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um peptídeo aldeído que inibe a atividade do proteassoma. O TRIM65 funciona como uma ubiquitina ligase E3 e a inibição do proteassoma com MG132 conduziria a uma acumulação dos substratos de ubiquitinação do TRIM65, inibindo assim funcionalmente o papel do TRIM65 na renovação das proteínas. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um produto natural que se liga irreversivelmente às subunidades proteasómicas e as inibe. Isto inibiria a degradação de proteínas ubiquitinadas pelo proteassoma, que é o efeito a jusante da atividade de ubiquitina ligase do TRIM65, inibindo assim indiretamente a função do TRIM65. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma que se liga covalentemente ao proteassoma 20S. Ao impedir a degradação proteasomal das proteínas ubiquitinadas, a epoxomicina inibiria funcionalmente a renovação proteica mediada pelo TRIM65. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um ácido dipeptidil borónico que inibe o proteassoma 26S. Esta inibição resulta na acumulação de proteínas ubiquitinadas pelo TRIM65, que de outra forma seriam degradadas, inibindo assim funcionalmente o papel do TRIM65 na proteostase. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é necessária para a neddilação que ativa as E3 ubiquitina ligases como a TRIM65. A inibição desta enzima perturbaria a capacidade do TRIM65 para ubiquitinar proteínas alvo, inibindo assim diretamente a sua função. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma que bloqueia a degradação das proteínas alvo do TRIM65 na via da ubiquitina-proteassoma, levando à inibição funcional da atividade da E3 ligase do TRIM65. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor irreversível do proteassoma. Ao bloquear a degradação proteasómica, conduziria à acumulação de proteínas que o TRIM65 marcou para degradação, inibindo funcionalmente o papel do TRIM65 na célula. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Sabe-se que a withaferina A inibe a atividade proteasomal. Por conseguinte, conduziria a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas pelo TRIM65, inibindo funcionalmente o seu papel regulador na degradação das proteínas. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH lisossómico, o que pode interferir com a degradação de proteínas ubiquitinadas pelo TRIM65, levando a uma inibição funcional do papel do TRIM65 na degradação mediada pelo lisossoma. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
A concanamicina A é um inibidor específico das V-ATPases, que são essenciais para a acidificação lisossómica. Ao inibir as V-ATPases, pode inibir funcionalmente a degradação de proteínas que são alvo do TRIM65 para degradação lisossómica. | ||||||