TRIM61 Inibidores
Os inibidores comuns do TRIM61 incluem, entre outros, a Lactacistina CAS 133343-34-7, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos da E3 ubiquitina-proteína ligase TRIM61 podem perturbar o seu papel na regulação proteica através de vários mecanismos, principalmente visando o proteasoma, um complexo responsável pela degradação de proteínas marcadas pela ubiquitinação. A lactacistina, o MG-132, a epoxomicina, o bortezomib, o carfilzomib, o oprozomib e a withaferina A são alguns dos produtos químicos que executam esta função através da inibição de diferentes actividades no proteassoma. Os aldeídos peptídicos e o MG-132 actuam como inibidores reversíveis, ligando-se aos componentes do proteassoma e interrompendo o processo de degradação. Esta ligação impede a degradação das proteínas ubiquitinadas, que o TRIM61 visa para a degradação. Do mesmo modo, a Lactacistina inibe especificamente as subunidades beta do proteassoma, que são cruciais para a degradação destas proteínas, levando a uma acumulação dos substratos do TRIM61.
A epoxomicina e o carfilzomib são inibidores selectivos que se ligam covalentemente aos locais activos do proteassoma, inibindo assim as suas actividades enzimáticas. Esta ação leva a uma acumulação de proteínas que o TRIM61 normalmente marcaria para destruição. O bortezomib, também conhecido como Velcade, é um análogo dipeptídeo do ácido borónico que também tem como alvo o proteassoma 26S, impedindo a degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina. O oprozomib, um composto biodisponível por via oral, estende esta inibição à atividade enzimática do proteassoma, assegurando que as proteínas destinadas à degradação pela ação do TRIM61 não são processadas. A withaferina A, embora não seja exclusivamente um inibidor do proteassoma, demonstrou perturbar a atividade do proteassoma, conduzindo a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas e, por conseguinte, pode inibir indiretamente o TRIM61. Estes inibidores químicos, ao interromperem a degradação proteolítica, causam uma acumulação de proteínas no interior da célula que o TRIM61 teria normalmente como alvo, atenuando efetivamente a função reguladora do TRIM61 na homeostase proteica.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico das subunidades beta do proteasoma. Ao inibir estas subunidades, a lactacistina impede a degradação das proteínas poliubiquitinadas, que de outro modo seria mediada por E3 ubiquitina ligases como a TRIM61. Isto conduz a uma inibição funcional da TRIM61, bloqueando os efeitos a jusante da sua atividade de E3 ligase. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor potente e reversível do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina. Uma vez que o TRIM61 está envolvido na marcação de proteínas com ubiquitina para degradação proteasomal, a inibição do proteassoma pelo MG-132 inibe indiretamente o papel funcional do TRIM61 ao perturbar a via proteolítica que utiliza. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteasoma que se liga covalentemente e inibe a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina. Ao fazê-lo, a epoxomicina impede a degradação das proteínas que o TRIM61 marca para destruição, inibindo indiretamente a função do TRIM61 no processo de degradação das proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um análogo dipeptídico do ácido borónico que inibe o proteassoma 26S. Ao inibir o proteassoma, o bortezomib prejudica a degradação de proteínas ubiquitinadas por E3 ubiquitina ligases como a TRIM61, inibindo assim indiretamente o papel funcional da TRIM61 ao interromper o seu papel na orientação das proteínas para degradação. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente ao sítio semelhante à quimotripsina do proteassoma e o inibe. A inibição do proteassoma pelo carfilzomib resulta na acumulação de proteínas que o TRIM61 teria como alvo para ubiquitinação e subsequente degradação, inibindo assim funcionalmente o papel do TRIM61 na homeostase proteica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma biodisponível por via oral que tem como alvo e inibe a atividade enzimática do proteassoma. Através da sua ação, o oprozomib provoca uma acumulação de proteínas destinadas a serem degradadas pelo TRIM61, inibindo assim funcionalmente o TRIM61 ao bloquear a via proteolítica essencial para a sua atividade. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir é um fármaco conhecido pela sua ação inibidora da protease, mas também apresenta efeitos fora do alvo, incluindo a inibição do proteassoma. Ao inibir o proteassoma, o nelfinavir pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, que são substratos de E3 ligases como a TRIM61. Isto resulta na inibição funcional da TRIM61, impedindo a via de degradação de que depende. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Foi demonstrado que a withaferina A inibe a atividade proteasomal, conduzindo assim à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Uma vez que a função da TRIM61 envolve a degradação de proteínas mediada pela ubiquitina, a ação da withaferina A pode inibir funcionalmente a TRIM61 ao impedir a degradação dos seus substratos, interrompendo assim o papel da TRIM61 na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
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