TRAP230 Inibidores
Os inibidores comuns do TRAP230 incluem, entre outros, o THZ1 CAS 1604810-83-4, (+/-)-JQ1, a triptolida CAS 38748-32-2, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5 e o RO-3306 CAS 872573-93-8.
O TRAP230, também conhecido como MED12 (Mediator Complex Subunit 12), é um componente do complexo mediador, um conjunto multiproteico crucial para a regulação da transcrição dos genes. O complexo mediador actua como uma ponte entre os factores de transcrição que se ligam ao ADN e a RNA polimerase II, facilitando a transcrição do ADN em ARN. O TRAP230/MED12 desempenha um papel fundamental neste complexo, ajudando a modular a sua interação com vários factores de transcrição e influenciando a regulação da transcrição de numerosos genes. Dada a importância da regulação dos genes em inúmeros processos celulares, o MED12 e o complexo mediador em geral são fundamentais para assegurar funções celulares adequadas.
Os inibidores do TRAP230 referem-se a uma classe de compostos concebidos para diminuir ou interromper a atividade do TRAP230/MED12. Esta inibição pode perturbar o funcionamento correto do complexo mediador, conduzindo potencialmente a paisagens transcricionais alteradas na célula. Os mecanismos específicos através dos quais estes inibidores actuam podem variar. Alguns podem ligar-se diretamente ao TRAP230/MED12, alterando a sua conformação ou a sua capacidade de interagir com outros componentes do complexo mediador. Outros podem atuar indiretamente, talvez modulando as vias de sinalização a montante ou a jusante que influenciam a atividade do TRAP230/MED12. Além disso, as modificações pós-traducionais do TRAP230/MED12 poderiam ser direcionadas para modificar a sua função.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
O THZ1 é um inibidor altamente potente e seletivo do MED12 que visa a atividade cinase do CDK7, um componente do complexo Mediator. Demonstrou ser promissor em estudos de investigação contra vários tipos de cancro. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor do bromodomínio BET, verificou-se também que o JQ1 inibe o MED12 ao perturbar a sua interação com o BRD4, um mediador do alongamento da transcrição. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um composto natural encontrado na Thunder God Vine (Tripterygium wilfordii). Inibe o MED12 ligando-se ao seu domínio ATPase, interferindo assim com a função do complexo Mediator. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Originalmente desenvolvido como um inibidor da PKA, o H-89 inibiu o MED12 ao visar a sua atividade cinase. Demonstrou potencial como agente anticancerígeno em estudos de investigação. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
O Ro-3306 é um inibidor seletivo da CDK1, um membro da família da quinase dependente da ciclina. Ao visar a CDK1, o Ro-3306 inibe indiretamente a atividade da MED12, o que resulta numa alteração da expressão genética. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
O XMD8-92 é um inibidor de pequenas moléculas que visa especificamente a interação proteína-proteína MED12-MED13. Interrompe a formação do complexo Mediator, levando a uma regulação transcricional deficiente. | ||||||