TRAP100 Inibidores

Os inibidores comuns do TRAP100 incluem, entre outros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitina CAS 23109-05-9, Triptolida CAS 38748-32-2 e Actinomicina D CAS 50-76-0.

Os inibidores da TRAP100, tal como aqui considerados, têm como alvo principal as vias e os processos associados à transcrição e ao processamento do ARN, dado o papel da proteína no processamento da extremidade 3'do pré ARNm. Entre os produtos químicos listados, o flavopiridol e o DRB são inibidores da CDK9 que podem impedir a transcrição e o processamento do pré-RNAm relacionado. O seu impacto na função da RNA polimerase II sugere uma influência em proteínas como a TRAP100 que participam no processamento do RNA. A α-amanitina e a triptolida são inibidores directos da RNA polimerase II e a sua ação pode influenciar todos os eventos de processamento do RNA a jusante, afectando a função e o envolvimento da TRAP100.

A actinomicina D apresenta uma abordagem mais ampla, interferindo com a transcrição ao ligar-se diretamente ao ADN, enquanto o JQ1, um modulador das proteínas do bromodomínio, pode ter efeitos indirectos no processamento do ARN. Salientando a importância do splicing do ARN em relação à função da TRAP100, sabe-se que vários produtos químicos como a Pladienolida B, a Spliceostatina A, a Meayamicina, a Sudemicina E e o H3B-8800 influenciam o spliceossoma, um complexo essencial para o splicing do ARN. Os seus efeitos sobre esta maquinaria podem ter efeitos em cascata, influenciando outros factores de processamento do ARN como o TRAP100.