TRAP100 Ativadores

Os activadores comuns do TRAP100 incluem, entre outros, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Ácido anacárdico CAS 16611-84-0, Forscolina CAS 66575-29-9 e 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Os activadores da TRAP100 referem-se a um grupo específico de compostos químicos que podem modular a atividade da TRAP100 (também conhecida como MED24), um componente do complexo Mediator que desempenha um papel fundamental na transcrição dependente da RNA polimerase II. Os moduladores químicos desta classe servem para melhorar ou promover a função do TRAP100, direta ou indiretamente, afectando assim a paisagem transcricional das células.

Um mecanismo predominante através do qual muitos activadores da TRAP100 funcionam é a modulação da estrutura da cromatina ou do estado de metilação do ADN, influenciando assim os processos de transcrição dos genes. Por exemplo, a 5-Aza-2'-desoxicitidina reduz a metilação do ADN, criando um ambiente propício à transcrição dos genes, enquanto a tricostatina A promove a acetilação das histonas, facilitando ainda mais a atividade de transcrição. De forma semelhante, o Vorinostat e o RGFP966 reforçam a transcrição modificando os níveis de acetilação das histonas. Por outro lado, o ácido anacárdico, ao inibir a histona acetiltransferase, pode modular indiretamente os processos de transcrição que, por sua vez, podem influenciar a função da TRAP100. Além disso, compostos como a forskolina e o 8-bromo-cAMP, que modulam os níveis de cAMP, podem ter impacto em vários processos relacionados com a transcrição, oferecendo outra via de ativação da TRAP100. Além disso, substâncias químicas como JQ1, PFI-1, GSK126 e EPZ-6438 visam proteínas ou domínios específicos, como os bromodomínios BET ou a metiltransferase EZH2, modulando assim a atividade transcricional e afectando indiretamente a TRAP100. O mecanismo da DBeQ gira em torno da modulação da proteostase, que pode criar efeitos a jusante na transcrição, influenciando ainda mais o papel da TRAP100.