TMEM120B Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM120B incluem, entre outros, o Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, o Vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, o 2-APB CAS 524-95-8, o SK&F 96365 CAS 130495-35-1 e o Gadolínio CAS 7440-54-2.

Os inibidores químicos da TMEM120B podem ser compreendidos através da análise das suas interacções com as vias celulares ligadas às funções desta proteína. O benzamil, um inibidor dos canais de sódio, pode perturbar o equilíbrio do sódio nas células, o que é fundamental para a função das proteínas associadas aos canais iónicos, como a TMEM120B. Ao inibir os canais de sódio, o Benzamil pode reduzir a atividade do TMEM120B se este estiver associado ou for regulado pelo fluxo de iões de sódio. O Vermelho de Ruténio, que interage com os canais de cálcio, pode inibir o TMEM120B alterando os níveis de cálcio intracelular, um elemento-chave nas vias de sinalização em que o TMEM120B pode desempenhar um papel. Do mesmo modo, o 2-APB, conhecido por bloquear certos canais de cálcio, pode inibir o TMEM120B perturbando a homeostase do cálcio no interior das células, o que pode ser vital para a função do TMEM120B.

O inibidor SKF-96365 pode impedir a entrada de cálcio mediada pelo recetor, o que pode alterar a função do TMEM120B se este estiver envolvido na sinalização do cálcio. O GsMTx4, que inibe os canais iónicos mecanossensíveis, pode inibir o TMEM120B, interferindo com o seu potencial papel na mecanossensação. O mesmo mecanismo de inibição pode aplicar-se ao ião Gadolínio, que pode bloquear estes canais e, subsequentemente, inibir a função do TMEM120B. O mibefradil e o TTA-Q6, ambos inibidores de diferentes tipos de canais de cálcio, podem alterar a dinâmica do cálcio celular, levando à inibição do TMEM120B. Isto deve-se ao facto de a função correcta dos canais de cálcio poder ser essencial para a atividade do TMEM120B nas vias de sinalização celular. O ML204, um inibidor do canal TRPC4, também pode inibir o TMEM120B ao impedir o funcionamento correto destes canais se o TMEM120B estiver funcionalmente ligado a eles. O bloqueio dos canais de cálcio do tipo L pela nifedipina pode igualmente inibir o TMEM120B ao perturbar a sinalização do cálcio. Por último, o A-967079 e o Pyr3, que inibem seletivamente os canais TRPA1 e TRPC3, respetivamente, podem inibir o TMEM120B afectando a função destes canais iónicos mecanossensíveis, aos quais o TMEM120B pode estar associado ou ser regulado.