TINP1 Ativadores

Os activadores comuns do TINP1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores TINP1 são uma classe de produtos químicos que influenciam a atividade funcional da proteína TINP1 principalmente através da modulação da via do AMP cíclico (AMPc), um mecanismo de sinalização em que a TINP1 está diretamente envolvida. A TINP1 está integrada no sistema de sinalização do AMPc, pelo que os produtos químicos que podem influenciar este sistema são considerados cruciais para aumentar a atividade da TINP1. Compostos como a forskolina e o rolipram funcionam através do aumento da concentração de AMPc, o que aumenta diretamente a atividade da TINP1. A forskolina fá-lo activando a adenilato ciclase, o que leva a níveis elevados de AMPc, enquanto o rolipram inibe a fosfodiesterase 4, impedindo a degradação do AMPc e aumentando assim os seus níveis. Da mesma forma, o IBMX e o 8-Bromo-cAMP aumentam os níveis de AMPc, proporcionando assim um ambiente propício ao funcionamento ótimo da TINP1.

Por outro lado, compostos como a epinefrina e o NECA, embora influenciem indiretamente os níveis de AMPc, podem ainda assim aumentar a atividade da TINP1. A epinefrina estimula o recetor beta-adrenérgico, um recetor acoplado à proteína G, que por sua vez influencia a produção de AMPc. O NECA, um agonista do recetor de adenosina, também influencia indiretamente os níveis de AMPc. O BAY 60-6583, outro agonista dos receptores de adenosina, conduz igualmente a um aumento da produção de AMPc. A PGE2 ativa os receptores da prostaglandina E2, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O ZM 241385, um antagonista do recetor A2A da adenosina, modula a atividade do recetor da adenosina, aumentando assim indiretamente a atividade do TINP1.