TIG1 Inibidores

Os inibidores comuns de TIG1 incluem, entre outros, a niclosamida CAS 50-65-7 e a curcumina CAS 458-37-7.

Os inibidores do TIG1 (Tazarotene-induced gene 1) representam uma classe química diversificada de compostos especificamente concebidos ou descobertos para modular a expressão ou a atividade do gene TIG1. O TIG1, também conhecido como TGM2 (transglutaminase 2), é uma enzima multifuncional que desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a diferenciação, a apoptose e a regulação da ligação cruzada de proteínas. Os inibidores desta classe caracterizam-se principalmente pela sua capacidade de interagir com a TIG1 ou com as suas vias associadas, afectando a sua expressão ou atividade. Estes compostos podem ainda ser classificados com base nos seus mecanismos de ação específicos, que podem incluir a regulação da transcrição, modificações epigenéticas ou interação direta com a proteína TIG1.

Um subconjunto de inibidores da TIG1 funciona através da regulação da transcrição. Estes compostos funcionam frequentemente através da ligação às regiões promotoras do gene TIG1 ou aos seus elementos reguladores, conduzindo a alterações nos níveis de expressão genética. Por exemplo, sabe-se que os retinóides, como o tazaroteno e o ATRA (ácido all-trans retinóico), activam a expressão de TIG1 ligando-se aos receptores de ácido retinóico e interagindo com os seus elementos de resposta no promotor de TIG1. Outro grupo de inibidores da TIG1 centra-se nas modificações epigenéticas, nomeadamente na metilação do ADN. Agentes como a 5-Aza-2'-deoxicitidina e a Zebularina actuam desmetilando o promotor da TIG1, permitindo assim que o gene seja transcrito de forma mais eficaz. Além disso, alguns inibidores podem interagir diretamente com a proteína TIG1, influenciando a sua atividade enzimática e as funções celulares a jusante. Estes inibidores podem ligar-se a locais de ligação específicos na TIG1 ou alterar as suas modificações pós-traducionais, afectando, em última análise, o seu papel nos processos celulares.