TERT Inibidores
Os inibidores comuns do TERT incluem, entre outros, o cloridrato de doxorrubicina CAS 25316-40-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a curcumina CAS 458-37-7, a doxorrubicina CAS 23214-92-8 e o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4.
A transcriptase reversa da telomerase (TERT) é uma subunidade catalítica da telomerase, uma enzima essencial para a manutenção dos telómeros, as capas protectoras nas extremidades dos cromossomas. Os telómeros desempenham um papel crucial na preservação da estabilidade e integridade genómica, impedindo a degradação e a fusão cromossómica. A TERT funciona principalmente através da adição de sequências de ADN repetitivas às extremidades dos cromossomas durante a divisão celular, contrariando o encurtamento natural dos telómeros que ocorre em cada ciclo de replicação do ADN. Ao prolongar os telómeros, a TERT ajuda a garantir a longevidade e a capacidade replicativa das células, particularmente em tecidos altamente proliferativos, como as células estaminais e as células cancerígenas.
A inibição da TERT é uma área de investigação importante devido às suas implicações na terapia do cancro e nas doenças relacionadas com o envelhecimento. Foram propostos vários mecanismos para inibir a atividade da TERT, visando diferentes fases da função da telomerase. Uma abordagem envolve a interferência na montagem ou estabilidade do complexo da telomerase, impedindo a ligação da TERT ao seu componente de ARN ou a outras proteínas associadas. Outra estratégia centra-se na perturbação da atividade catalítica da própria TERT, inibindo a sua capacidade de sintetizar o ADN telomérico. Além disso, a inibição da expressão da TERT ou do tráfico da telomerase para os telómeros tem sido explorada como forma de limitar o alongamento dos telómeros e induzir a senescência celular ou a apoptose. A compreensão dos mecanismos precisos de inibição da TERT é fundamental para o desenvolvimento de novas estratégias que visem a atividade da telomerase em vários contextos de doença.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin hydrochloride | 25316-40-9 | sc-200923 sc-200923B sc-200923A sc-200923C sc-200923D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $85.00 $150.00 $210.00 $290.00 $520.00 | 31 | |
O cloridrato de doxorrubicina apresenta interações únicas como substrato da desoxinucleotidil transferase terminal (TERT), caracterizado pela sua estrutura aromática plana que facilita a intercalação entre as bases do ADN. Esta intercalação altera a conformação do ADN, aumentando a afinidade de ligação da enzima. As propriedades electrostáticas e as regiões hidrofílicas do composto promovem interações eficazes entre a enzima e o substrato, influenciando a cinética e a estabilidade da reação durante a incorporação de nucleótidos. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina sódica actua como um substrato da desoxinucleotidil transferase terminal (TERT), apresentando uma dinâmica de ligação distinta devido aos seus grupos sulfonatos multifuncionais. Estes grupos aumentam a solubilidade e facilitam interações electrostáticas específicas com a enzima, promovendo um complexo enzima-substrato estável. A estrutura rígida do composto influencia a flexibilidade conformacional da TERT, modulando assim a cinética da adição de nucleótidos e melhorando a eficiência global do processo enzimático. | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
BIBR 1532 é um inibidor potente e específico da atividade enzimática da telomerase. Liga-se diretamente à TERT, provocando o encurtamento dos telómeros. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG, um dos principais componentes do chá verde, demonstrou inibir a expressão de TERT, potencialmente através da modulação da via NF-kB. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A funciona como um modulador da TERT, apresentando interações únicas através da sua porção de ácido hidroxâmico, que quelata iões de zinco no local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, aumentando a sua afinidade pelo ADN telomérico. A capacidade do composto para interromper as vias de desacetilação das histonas influencia ainda mais a estrutura da cromatina, com impacto na expressão genética e nos processos de envelhecimento celular. A sua cinética de ligação dinâmica contribui para a regulação da manutenção dos telómeros. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
O MST-312 é um potente inibidor da telomerase. Actua diretamente sobre a enzima, provocando o encurtamento dos telómeros ao longo do tempo. | ||||||
beta-Rubromycin | 27267-70-5 | sc-204636 sc-204636A | 1 mg 5 mg | $177.00 $712.00 | ||
A β-Rubromicina actua como um modulador TERT, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com iões metálicos, que podem influenciar a atividade enzimática. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem a ligação selectiva a domínios proteicos específicos, alterando potencialmente a dinâmica conformacional. A reatividade do composto como halogeneto de ácido facilita o ataque nucleofílico, conduzindo a vias de reação distintas que podem modular a atividade da telomerase. Esta interação de interações pode ter impacto nos processos celulares relacionados com a dinâmica dos telómeros. | ||||||
BPPA | sc-200885 | 5 mg | $57.00 | 1 | ||
O BPPA funciona como um modulador TERT, exibindo uma capacidade distinta de se envolver em ligações de hidrogénio e interações de empilhamento π-π com estruturas de ácido nucleico. As suas propriedades electrónicas únicas aumentam a sua reatividade, permitindo a modificação selectiva de sítios-alvo em biomoléculas. O papel do composto como halogeneto de ácido promove reacções de acilação rápidas, influenciando a cinética da montagem e atividade da telomerase. Este comportamento multifacetado sublinha o seu potencial para influenciar os mecanismos de manutenção dos telómeros. | ||||||
TMPyP4 | 36951-72-1 | sc-204346 sc-204346A sc-204346B | 25 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $159.00 $287.00 | 9 | |
A TMPyP4 é uma porfirina catiónica que pode inibir a atividade da telomerase, potencialmente perturbando a estrutura dos quádruplexes G teloméricos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Verificou-se que a curcumina suprime a expressão de TERT, possivelmente através da inibição da via Akt. | ||||||