TBC1D2B Inibidores

Os inibidores comuns de TBC1D2B incluem, entre outros, o ácido zoledrónico anidro CAS 118072-93-8, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, SecinH3 CAS 853625-60-2, Brefeldin A CAS 20350-15-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da TBC1D2B actuam principalmente nas vias associadas às funções das GTPases. O ácido zoledrónico e o GGTI-298, por exemplo, têm como alvo o processo de modificação das Rab GTPases, especificamente a sua prenilação. Quando estas GTPases não são devidamente modificadas, a sua localização e função celular podem ser prejudicadas, o que, por sua vez, afecta proteínas como a TBC1D2B que as regulam.

A SecinH3, a Brefeldina A e a toxina B do Clostridium difficile são outros compostos dignos de nota. Enquanto a SecinH3 impede a ativação das Arf GTPases, influenciando potencialmente a TBC1D2B indiretamente através da alteração do transporte vesicular, a Brefeldina A suprime diretamente as ARF-GEFs, conduzindo a amplas perturbações no tráfico vesicular. A toxina B do Clostridium difficile tem como alvo as Rho GTPases, com efeitos em cascata que podem atingir o TBC1D2B. Do mesmo modo, ao inibir outras GTPases, como a Rac1 e a Cdc42, a NSC23766 e a ML141 podem afetar indiretamente o papel da TBC1D2B nos processos celulares. A classe também inclui agentes de espetro mais alargado, como o LY294002 e a Wortmannin, que afectam a sinalização PI3K, e a Neomicina, que tem como alvo a fosfolipase C. A influência destes inibidores no transporte de vesículas e vias associadas pode modular indiretamente a atividade da TBC1D2B.