TAT1 Inibidores

Os inibidores comuns da TAT1 incluem, entre outros, a gabaculina CAS 59556-17-1, o sulfato de hidrazina CAS 10034-93-2, o metotrexato CAS 59-05-2, o azul de metileno CAS 61-73-4 e a 4-fosfonometilfenilalanina CAS 142434-81-9.

Os inibidores da TAT1 pertencem a uma classe química distinta que tem como alvo principal a tubulina acetiltransferase 1, uma enzima chave envolvida na modificação pós-traducional dos microtúbulos nas estruturas celulares. Os microtúbulos, compostos por subunidades da proteína tubulina, desempenham um papel fundamental na manutenção da forma da célula, no transporte intracelular e na divisão celular. A TAT1, a enzima responsável pela acetilação da alfa-tubulina, participa na regulação dinâmica da estabilidade e da função dos microtúbulos. A inibição da TAT1 altera o padrão de acetilação da alfa-tubulina, influenciando a dinâmica dos microtúbulos e os processos celulares dependentes da integridade dos microtúbulos.

Os inibidores da TAT1 apresentam frequentemente uma disposição distinta de grupos funcionais que interagem com locais de ligação específicos na enzima TAT1, interrompendo a sua atividade catalítica. A conceção química dos inibidores da TAT1 tem em conta as intrincadas interacções moleculares entre o inibidor e os locais activos da enzima, com o objetivo de modular seletivamente a TAT1 sem afetar outros componentes celulares. Ao impedir a acetilação da tubulina através da inibição da TAT1, estes compostos têm o potencial de perturbar as funções celulares que dependem de uma dinâmica dos microtúbulos corretamente regulada, fornecendo aos investigadores ferramentas valiosas para investigar as consequências fisiológicas da alteração da acetilação da tubulina.