Tas2r140 Ativadores

Os activadores comuns do Tas2r140 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e a D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Os activadores químicos do Tas2r140 incluem uma variedade de compostos, todos reconhecidos pelo seu sabor amargo, que é um indicador-chave do seu potencial para interagir diretamente e ativar este recetor do sabor amargo. O benzoato de denatónio, um dos compostos mais amargos conhecidos, actua como ativador ligando-se ao Tas2r140, o que resulta numa alteração da conformação do recetor e no subsequente início da transdução intracelular do sinal gustativo. Do mesmo modo, o quinino, presente na água tónica, ativa o Tas2r140 através de uma interação direta com o domínio de ligação do recetor, promovendo a ativação da via de sinalização acoplada à proteína G, essencial para a perceção do gosto amargo. A feniltiocarbamida (PTC) e o propiltiouracil (PROP) actuam ambos no Tas2r140 através de ligação direta, que é conhecida por iniciar a via de sinalização necessária para a perceção do amargor. Estes produtos químicos são distintos na sua capacidade de serem provados como amargos por indivíduos que possuem formas específicas do recetor Tas2r140.

Continuando com o mecanismo de ativação, a absintina e a amarogentina, ambas substâncias extremamente amargas, activam o Tas2r140 ligando-se diretamente ao recetor, que por sua vez ativa os mecanismos de transdução de sinal. A salicina, um composto de sabor amargo da casca do salgueiro, e o octaacetato de sacarose, também conhecido pelo seu amargor, activam o Tas2r140 por interação direta com o recetor, levando à ativação de vias de sinalização responsáveis pela perceção do amargor. A partenolida e a colchicina, apesar das suas origens diferentes, activam o recetor de forma semelhante através de ligação direta, desencadeando a sinalização intracelular necessária para a perceção do sabor amargo. A aloína, do aloé, e a cafeína, um composto amargo bem conhecido, activam o Tas2r140 por interação direta, o que leva à ativação das vias de sinalização gustativa que comunicam a sensação de amargura ao cérebro. Cada uma destas substâncias químicas tem uma estrutura única que lhe permite ligar-se ao Tas2r140, activando assim o recetor e as suas vias de sinalização associadas.