TAS1R (taste receptor; GPCR) Inibidores

Os inibidores comuns do TAS1R (recetor gustativo; GPCR) incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, o ácido 2-(4-metoxifenoxi)propanoico de sódio CAS 150436-68-3, a amilorida - HCl CAS 2016-88-8, a capsaicina CAS 404-86-4 e o monohidrato de aloxano CAS 2244-11-3.

Os inibidores de TAS1R são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função dos receptores gustativos TAS1R, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) envolvidos na deteção dos sabores doce e umami (salgado). A família TAS1R é constituída por três subtipos principais de receptores: TAS1R1, TAS1R2 e TAS1R3, que se combinam para formar complexos receptores funcionais. Por exemplo, o par TAS1R1 e TAS1R3 forma o recetor para o sabor umami, enquanto a combinação TAS1R2 e TAS1R3 detecta sabores doces. Estes receptores são predominantemente expressos em células receptoras do paladar localizadas nas papilas gustativas da língua, onde desempenham um papel crucial na perceção do paladar, ligando-se a moléculas específicas e desencadeando vias de sinalização intracelular. Os inibidores dos receptores TAS1R actuam impedindo a ativação destes receptores, bloqueando assim a transdução de sinais doces ou umami. As estruturas químicas dos inibidores TAS1R variam muito e podem atuar através de diferentes mecanismos para perturbar a função dos receptores. Alguns inibidores podem atuar como antagonistas competitivos, ligando-se diretamente aos locais activados dos receptores TAS1R e impedindo a sua interação com compostos com sabor doce ou umami. Outros inibidores podem funcionar de forma alostérica, ligando-se a regiões do recetor que são distintas do local fixador do ligando e induzindo alterações conformacionais que reduzem a capacidade do recetor para ativar vias de sinalização subsequentes. Ao inibir os receptores TAS1R, estes compostos interferem com as vias de sinalização que normalmente envolvem a ativação da proteína G e as alterações intracelulares subsequentes, tais como alterações nos níveis de AMP cíclico (cAMP) ou nos fluxos de iões de cálcio. O estudo dos inibidores de TAS1R melhora a compreensão de como a perceção do sabor doce e umami é regulada a nível molecular e fornece informações sobre os mecanismos mais amplos da transdução do sinal gustativo no sistema sensorial. Esta investigação ajuda a clarificar o papel da sinalização mediada por GPCR na deteção e processamento destas modalidades específicas de sabor.