TAFII-28 Inibidores
Os inibidores comuns do TAFII-28 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, o DRB CAS 53-85-0, a actinomicina D CAS 50-76-0 e o ICRF-193 CAS 21416-68-2.
Os inibidores químicos do Fator Associado à Proteína de Ligação à Caixa TATA (TBP), 28kDa (TAFII-28) funcionam através de vários mecanismos para impedir os processos de transcrição em que o TAFII-28 desempenha um papel essencial. A triptolida actua inibindo a atividade transcricional da RNA polimerase II, que é um componente crítico para o funcionamento adequado do TAFII-28 na iniciação e alongamento da transcrição. Do mesmo modo, a α-Amanitina exerce o seu efeito inibidor ligando-se à RNA polimerase II, bloqueando efetivamente a progressão da polimerase ao longo da cadeia de ADN e, consequentemente, impedindo o processo de transcrição no qual a TAFII-28 está envolvida. Outro composto, o DrB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol), tem como alvo a RNA polimerase II, bloqueando a fosforilação do seu domínio C-terminal, que é necessário para a iniciação da transcrição e, em última análise, resulta na inibição funcional do TAFII-28.
A actinomicina D, que se intercala nas cadeias de ADN e obstrui a fase de alongamento da transcrição, limitando assim a capacidade do TAFII-28 de participar na formação do complexo de iniciação da transcrição, acrescenta mais complexidade. Tanto o ICRF-193 como a camptotecina têm como alvo as topoisomerases: O ICRF-193 inibe a topoisomerase II, afectando a topologia do ADN e influenciando indiretamente a função da TAFII-28, enquanto a camptotecina inibe a topoisomerase I, provocando danos no ADN e inibição da transcrição que também afecta a TAFII-28. O flavopiridol e a arciriaflavina A inibem as cinases dependentes da ciclina (CDK), que são cruciais para a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II, uma etapa necessária para o início e o alongamento da transcrição que envolve a TAFII-28. O ácido betulínico afecta especificamente a transcrição mediada pelo HIV-1 Tat, onde o TAFII-28 é recrutado, levando à inibição funcional do composto do TAFII-28 neste contexto. Por último, o Chetomin perturba a estrutura do complexo do fator de transcrição, removendo o CHD1 da cromatina, o que prejudica indiretamente a atividade funcional do TAFII-28. Cada um destes compostos, através das suas interacções únicas com vários componentes da maquinaria de transcrição, pode impedir o papel funcional da TAFII-28, demonstrando as diversas estratégias utilizadas para inibir a atividade desta proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida inibe a atividade transcricional da RNA polimerase II, que é essencial para a transcrição do Fator Associado à Proteína de Ligação à Caixa TATA (TBP), 28kDa (TAFII-28). Ao impedir esta polimerase, a triptolida pode impedir os processos de iniciação e alongamento da transcrição em que o TAFII-28 está envolvido, levando à sua inibição funcional. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina liga-se fortemente à RNA polimerase II, que está diretamente envolvida na síntese de mRNA, onde o TAFII-28 desempenha um papel crucial. Esta ligação obstrui a progressão da polimerase ao longo do ADN, inibindo assim funcionalmente o processo de transcrição no qual o TAFII-28 é essencial. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
A DrB inibe a transcrição da RNA polimerase II, que é necessária para a função do TAFII-28 como fator de transcrição. Ao impedir a fosforilação do domínio C-terminal da maior subunidade da RNA polimerase II, o DrB pode assim impedir a atividade transcricional em que o TAFII-28 está envolvido, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN, impedindo a transcrição pela RNA polimerase, onde o TAFII-28 é necessário para a formação do complexo de iniciação da transcrição. A intercalação bloqueia a fase de alongamento da transcrição, inibindo assim a função do TAFII-28, uma vez que este não pode participar no processo de transcrição. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
O ICRF-193 é um inibidor da topoisomerase II que interfere com o passo de passagem da cadeia de ADN da enzima, um processo necessário para a transcrição. Como a TAFII-28 funciona como parte da maquinaria de transcrição, a sua atividade depende da configuração adequada da topologia do ADN que a topoisomerase II modifica. A inibição desta enzima pelo ICRF-193 pode subsequentemente inibir a função do TAFII-28. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe as cinases dependentes de ciclina (CDK), que são necessárias para a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II, um passo essencial para iniciar a transcrição, onde a TAFII-28 tem o seu papel. Ao inibir as CDK, o flavopiridol impede indiretamente a atividade de transcrição necessária para a função da TAFII-28. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina inibe a topoisomerase I, que é responsável por aliviar a tensão de torção no ADN durante a transcrição, um processo em que o TAFII-28 está envolvido. A inibição pela camptotecina aprisiona o complexo topoisomerase I-DNA, conduzindo a danos no ADN e à inibição do processo de transcrição, inibindo assim indiretamente a função da TAFII-28. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Foi demonstrado que o ácido betulínico inibe a atividade da transcrição mediada pelo HIV-1 Tat, que envolve o recrutamento de TAFII-28. Ao inibir esta ativação transcricional, o ácido betulínico pode inibir funcionalmente a atividade do TAFII-28 neste contexto. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
O Chetomin perturba a estrutura do complexo de factores de transcrição, expulsando a proteína CHD1 da cromatina. Como o TAFII-28 faz parte do complexo de iniciação da transcrição, a sua função depende da montagem correta deste complexo. Ao perturbá-lo, o Chetomin pode inibir indiretamente a atividade funcional do TAFII-28. | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $152.00 $292.00 $1796.00 | 4 | |
A Arcyriaflavin A é um inibidor da CDK e, ao inibir as CDK, pode impedir a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II. Esta fosforilação é crucial para os processos de iniciação e alongamento da transcrição em que o TAFII-28 está envolvido, pelo que a inibição por Arcyriaflavin A conduz indiretamente à inibição funcional do TAFII-28. | ||||||