TAFA4 Inibidores

Os inibidores comuns de TAFA4 incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da TAFA4 podem impedir a sua função através de vários mecanismos moleculares. O PD 98059 e o U0126 têm como alvo a via MAPK/ERK, que é essencial para a regulação da TAFA4. Ao inibir seletivamente a MEK, tanto o PD 98059 como o U0126 podem reduzir a ativação da ERK, conduzindo a uma diminuição a jusante da atividade da TAFA4. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem interromper a sinalização a montante que pode regular a função do TAFA4. Uma vez que a PI3K é um interveniente fundamental em várias vias de transdução de sinal, a sua inibição pode resultar numa ativação reduzida da TAFA4. O SB203580 e o SP600125 actuam em diferentes nós da rede MAPK. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase e o SP600125 tem como alvo a c-Jun N-terminal quinase (JNK). Ambas as cinases estão envolvidas nas respostas celulares a vários estímulos e a sua inibição pode alterar os eventos de sinalização que normalmente conduzem à ativação do TAFA4.

A substância química Rapamicina inibe a via mTOR, que está ligada à regulação da atividade de TAFA4. A inibição da mTOR pela rapamicina pode levar a alterações na função do TAFA4. A brefeldina A perturba o tráfico de vesículas através da inibição do fator de ribosilação do ADP (ARF), o que pode afetar a localização intracelular e, consequentemente, a função do TAFA4. Os inibidores, como o Go6976 e o GF109203X, têm como alvo a proteína quinase C (PKC), uma quinase envolvida numa série de vias de sinalização. A inibição da PKC pode diminuir a ativação das cascatas de sinalização que envolvem a TAFA4. O Y-27632, actuando como um inibidor da ROCK, impede a proteína cinase associada à Rho, que está ligada à regulação da dinâmica do citoesqueleto - um processo que pode influenciar a função do TAFA4. Por último, o Dasatinib, como inibidor da cinase da família Src, pode levar à desregulação das vias mediadas pela cinase Src, resultando numa diminuição da atividade do TAFA4.