TAAR7B Inibidores

Os inibidores comuns do TAAR7B incluem, entre outros, a reserpina CAS 50-55-5, a clorpromazina CAS 50-53-3, a tetrabenazina CAS 58-46-8, a pimozida CAS 2062-78-4 e o aripiprazol CAS 129722-12-9.

Os inibidores de TAAR7B são uma classe especializada de compostos químicos que inibem a atividade do recetor 7B associado a aminas vestigiais (TAAR7B), parte da família TAAR de receptores acoplados à proteína G (GPCR). Estes receptores são activados principalmente por aminas vestigiais, que são moléculas endógenas presentes em concentrações muito baixas e são estruturalmente semelhantes aos neurotransmissores clássicos como a dopamina e a serotonina. O TAAR7B, como um dos subtipos desta família de receptores, desempenha um papel na resposta a aminas vestigiais específicas. Os inibidores que visam o TAAR7B funcionam ligando-se ao recetor, bloqueando a sua ativação por estas aminas vestigiais e impedindo as cascatas de sinalização subsequentes tipicamente desencadeadas pela ativação do recetor. Esta inibição pode ocorrer quer através da competição direta com fixadores endógenos no local ativo, quer através da ligação a outras regiões do recetor, conhecidas como locais alostéricos, que modulam a conformação e a capacidade de resposta do recetor.Quimicamente, os inibidores do TAAR7B podem ser bastante diversos, reflectindo os vários mecanismos pelos quais podem interagir com o recetor. Alguns podem ser inibidores de pequenas moléculas que bloqueiam especificamente o domínio fixador do recetor, enquanto outros podem exercer efeitos através da modulação alostérica, alterando a dinâmica estrutural do recetor para reduzir a sua atividade funcional. Estes inibidores podem afetar as vias de sinalização intracelular normalmente associadas aos GPCR, tais como a modulação dos níveis de AMP cíclico (cAMP) ou alterações nas concentrações de cálcio intracelular, que são críticas para vários processos celulares. Ao inibir o TAAR7B, estes compostos ajudam os investigadores a compreender o papel deste recetor nos sistemas fisiológicos e os complexos mecanismos moleculares envolvidos na sinalização das aminas vestigiais. Os inibidores do TAAR7B também servem como ferramentas importantes para dissecar a função de receptores individuais no contexto mais amplo da família TAAR e os efeitos fisiológicos das aminas vestigiais em diferentes tecidos.