TAAR6 Inibidores
Os inibidores comuns do TAAR6 incluem, entre outros, o metimazol CAS 60-56-0, o resveratrol CAS 501-36-0, a clorpromazina CAS 50-53-3, o haloperidol CAS 52-86-8 e a curcumina CAS 458-37-7.
Os inibidores de TAAR6 são uma classe de compostos que inibem seletivamente a atividade do recetor 6 associado a aminas vestigiais (TAAR6), um recetor acoplado à proteína G (GPCR) pertencente à família TAAR. Esta família de receptores é principalmente responsavel pelas aminas vestigiais, que são pequenas aminas biogénicas encontradas em baixas concentrações no sistema nervoso e noutros tecidos. O TAAR6, tal como outros receptores TAAR, desempenha um papel na modulação das cascatas de sinalização intracelular em resposta a estas aminas. Os inibidores do TAAR6 actuam ligando-se ao recetor, quer no seu local primário de ligação ao fixador quer em locais alostéricos, impedindo assim que o recetor seja ativado por ligandos endógenos. O resultado desta inibição é uma perturbação dos eventos de sinalização subsequentes tipicamente mediados pelo TAAR6, que podem envolver alterações nos níveis de AMP cíclico (AMPc) ou outros segundos mensageiros que regulam as actividades celulares. A natureza química dos inibidores do TAAR6 pode variar, desde pequenas moléculas orgânicas a compostos sintéticos ou naturais mais complexos. Estes inibidores podem exercer os seus efeitos através de diferentes mecanismos, como o antagonismo competitivo, em que competem diretamente com as aminas vestigiais pela ligação ao sítio ativo do recetor, ou através da inibição alostérica, em que se ligam a sítios distintos do recetor para alterar indiretamente a sua função. A inibição do TAAR6 pode afetar várias vias de sinalização mediadas por GPCR, alterando potencialmente processos como o fluxo de cálcio intracelular ou outras respostas celulares. A compreensão do funcionamento dos inibidores do TAAR6 permite compreender o papel mais vasto dos receptores de aminas vestigiais nos sistemas fisiológicos, bem como as vias de sinalização únicas associadas ao TAAR6. Isto contribui para o conjunto mais vasto de conhecimentos relativos à diversidade funcional dos receptores TAAR e à importância da sinalização das aminas vestigiais em diferentes tecidos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
O metimazol prejudica a produção de hormonas da tiroide através da inibição da enzima peroxidase da tiroide, conduzindo a níveis reduzidos de hormonas da tiroide que poderiam regular negativamente a expressão de TAAR6, uma vez que se sabe que as hormonas da tiroide influenciam a expressão de genes neurais. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol ativa a sirtuína 1, que está envolvida na desacetilação das histonas, levando potencialmente à repressão da transcrição do gene TAAR6 devido a alterações na estrutura e acessibilidade da cromatina. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina bloqueia os receptores da dopamina, o que pode levar à diminuição dos níveis intracelulares de AMPc, resultando na redução da atividade transcricional de genes, incluindo o TAAR6, que são sensíveis ao AMPc. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O antagonismo do haloperidol dos receptores de dopamina pode levar a uma diminuição da neurotransmissão dopaminérgica e a uma consequente diminuição da expressão de genes regulados pela dopamina, como o TAAR6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode inibir o NF-κB, um fator de transcrição que, quando ativado, poderia iniciar a transcrição de uma variedade de genes, incluindo potencialmente o TAAR6. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico liga-se aos receptores de ácido retinóico que, por sua vez, se ligam aos elementos de resposta ao ácido retinóico (RARE) no ADN, o que poderia reprimir a transcrição do TAAR6 se o RARE estiver presente na sua região promotora. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR, que é crucial para a iniciação da tradução dependente da capa; esta inibição pode resultar na diminuição selectiva da síntese de proteínas como a TAAR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase-3β, o que pode levar a uma fosforilação alterada dos factores de transcrição, resultando potencialmente na regulação negativa da expressão de TAAR6. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
A ação do butirato de sódio como inibidor da histona desacetilase pode levar à hiperacetilação das histonas, reprimindo assim a transcrição de genes, incluindo o TAAR6, através da alteração da estrutura da cromatina. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
A wogonina suprime a atividade de certas citocinas inflamatórias que podem estar envolvidas na ativação transcricional dos genes; esta supressão pode estender-se ao gene TAAR6, diminuindo assim a sua expressão. | ||||||