TAAR3 Inibidores

Os inibidores comuns do TAAR3 incluem, entre outros, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a quercetina CAS 117-39-5 e a berberina CAS 2086-83-1.

Os inibidores de TAAR3 são uma classe de compostos químicos que inibem seletivamente o recetor 3 associado a aminas vestigiais (TAAR3), um membro da família TAAR, que se insere na categoria mais vasta de receptores acoplados à proteína G (GPCR). Estes receptores são activados por aminas vestigiais, um grupo de compostos endógenos estruturalmente relacionados com neurotransmissores bem conhecidos, como a dopamina, a serotonina e a norepinefrina. O TAAR3, em particular, responde a oligoaminas específicas, iniciando processos de sinalização intracelular após a ativação. Os inibidores do TAAR3 funcionam ligando-se ao recetor e impedindo a sua interação com fixadores naturais, bloqueando assim a capacidade do recetor para desencadear cascatas de sinalização subsequentes. Esta inibição pode alterar as principais vias de sinalização, incluindo a regulação dos níveis de AMP cíclico (AMPc) ou outros mensageiros intracelulares que contribuem para a comunicação celular. A estrutura química dos inibidores do TAAR3 varia, com diferentes classes de compostos a interagir com o recetor através de vários mecanismos. Alguns inibidores do TAAR3 actuam como antagonistas competitivos, ocupando diretamente o domínio fixador do recetor e impedindo que as aminas vestigiais o activem. Outros podem funcionar como moduladores alostéricos, ligando-se a locais alternativos no recetor que causam uma alteração conformacional, reduzindo a capacidade do recetor de responder às aminas vestigiais. Estes inibidores influenciam as vias de sinalização tipicamente mediadas pelo TAAR3, que são parte integrante de muitos processos biológicos que envolvem a ativação da proteína G e efeitos subsequentes, como o fluxo de cálcio ou alterações noutras moléculas de sinalização intracelular. Ao bloquear a atividade do TAAR3, estes inibidores fornecem informações valiosas sobre o papel deste subtipo de recetor em sistemas fisiológicos e sobre a dinâmica mais ampla da sinalização de aminas vestigiais. Isto contribui para a compreensão crescente das interações complexas entre as aminas vestigiais e os seus receptores no sistema nervoso e noutros tecidos.