T2R43 Inibidores
Os inibidores comuns do T2R43 incluem, entre outros, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores do T2R43 são uma classe de compostos químicos concebidos para bloquear especificamente a atividade do recetor de gosto amargo tipo 2 membro 43 (T2R43), que faz parte da família T2R de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). O T2R43, tal como outros receptores do gosto amargo, desempenha um papel crucial na deteção de compostos amargos presentes em vários alimentos e substâncias ambientais. Estes receptores são expressos principalmente nas células receptoras do paladar na língua e noutros tecidos relacionados com o paladar. Quando ativado por moléculas amargas, o T2R43 inicia cascatas de sinalização intracelular que conduzem à sensação de amargor. Os inibidores do T2R43 funcionam ligando-se ao recetor e impedindo-o de ser ativado por compostos amargos. Esta inibição pode ocorrer quer através da competição direta no local ativado do recetor, quer através da ligação a locais alostéricos que alteram a estrutura do recetor e reduzem a sua capacidade de interagir com fixadores amargos. Alguns inibidores são antagonistas competitivos que ocupam o local de ligação primário do recetor, impedindo que os compostos amargos o activem. Outros podem ser inibidores alostéricos, que se ligam a sítios secundários do recetor e induzem alterações conformacionais, tornando o recetor menos reativo às moléculas amargas. A inibição do T2R43 interrompe as vias normais de sinalização mediadas pelo GPCR, incluindo as que envolvem a libertação de iões de cálcio intracelulares, que são essenciais para a transmissão de sinais gustativos. Ao bloquear estas vias, os inibidores do T2R43 modulam a resposta sensorial aos compostos amargos, fornecendo informações sobre a forma como o organismo processa os sabores amargos. A compreensão da função e inibição do T2R43 oferece uma visão mais profunda dos mecanismos moleculares subjacentes à perceção do sabor amargo, ajudando a esclarecer os papéis complexos que os receptores amargos desempenham no reconhecimento e resposta a diversos estímulos químicos no ambiente.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio pode reduzir a regulação do T2R43 através da inibição das histonas desacetilases, levando a um empacotamento mais apertado da cromatina e a uma atividade transcricional reduzida no locus do gene T2R43. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este composto poderia diminuir a expressão do T2R43 através da desmetilação do ADN, que pode silenciar a transcrição do gene alterando o estado epigenético da região promotora do T2R43. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ao inibir especificamente a histona desacetilase, a tricostatina A pode reduzir a regulação do T2R43 ao alterar o estado de acetilação das histonas associadas ao gene, afectando a sua expressão. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode diminuir a expressão do T2R43 ligando-se aos receptores de ácido retinóico que se heterodimerizam com os receptores X retinóides, que depois se ligam aos elementos de resposta ao ácido retinóico no promotor do gene. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina poderia inibir a expressão do T2R43 bloqueando a sinalização mTOR, que é crucial para a síntese proteica e o crescimento celular, levando a uma redução dos níveis globais de expressão proteica. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina pode reduzir a expressão do T2R43 através da elevação do AMPc intracelular, que ativa a proteína quinase A e conduz a alterações na fosforilação dos factores de transcrição que regulam a transcrição do gene T2R43. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Como inibidor da via Wnt/β-catenina, o XAV939 poderia reduzir a regulação do T2R43, impedindo a translocação da β-catenina para o núcleo e activando a transcrição do gene do fator de células T/potenciador linfoide. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 pode inibir o T2R43 bloqueando a PI3K, que é instrumental na via de sinalização Akt que pode promover a atividade transcricional de vários genes, incluindo potencialmente o T2R43. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 pode reduzir a expressão do T2R43 através da inibição da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK que regula a expressão genética através do controlo da atividade dos factores de transcrição. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Este inibidor do NF-κB poderia diminuir a expressão do T2R43 ao impedir que o NF-κB se ligasse ao ADN e iniciasse a transcrição de genes alvo, que podem incluir o T2R43. | ||||||