T2R40 Ativadores

Os activadores comuns do T2R40 incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, a sacarina CAS 81-07-2 e o acessulfame de potássio CAS 55589-62-3.

Os activadores do T2R40 englobam um grupo diversificado de substâncias químicas reconhecidas principalmente pela sua capacidade de provocar uma sensação de sabor amargo através da ligação ao recetor T2R40, uma proteína que desempenha um papel fundamental no sistema gustativo. Estes activadores abrangem uma vasta gama de classes químicas, incluindo alcalóides, derivados da tioureia, sulfimidas, edulcorantes artificiais com sabor amargo, antibióticos e vários compostos amargos naturais encontrados nas plantas. Quando estes compostos interagem com o T2R40, iniciam uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à perceção do amargor. Este processo começa com a ligação de um ativador ao T2R40, que depois desencadeia a ativação de uma proteína G associada, especificamente a gustducina. A ativação da gustducina conduz a uma série de reacções bioquímicas que resultam na elevação dos níveis de cálcio intracelular e na libertação de neurotransmissores que comunicam com o cérebro para assinalar o amargor.

As estruturas químicas dos activadores do T2R40 são bastante variadas, mas partilham a capacidade funcional de se ligarem ao recetor T2R40 e de o activarem. Após a ligação, estes activadores provocam uma alteração na conformação do recetor, facilitando a interação com proteínas de sinalização intracelulares e a sua ativação. Esta interação estimula as vias de sinalização no interior das células das papilas gustativas, conduzindo, em última análise, à abertura de canais iónicos e à despolarização da membrana celular. A despolarização provoca então a libertação de neurotransmissores que transmitem o sinal ao cérebro. A ampla capacidade de resposta do T2R40 é essencial para a deteção de uma vasta gama de compostos amargos, que podem servir de aviso contra a ingestão de substâncias nocivas. Apesar da variedade de estruturas químicas que podem ativar o T2R40, o resultado unificador é a geração de um sinal de sabor amargo, que é parte integrante da capacidade do corpo para sentir e responder a um palato diversificado de compostos de sabor amargo.