T2R37 Ativadores

Os activadores comuns do T2R37 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, a quinina CAS 130-95-0, a cafeína CAS 58-08-2 e a sacarina CAS 81-07-2.

Os Activadores T2R37 englobam um conjunto diversificado de compostos que podem ativar o recetor do gosto amargo T2R37. Estes activadores incluem uma variedade de moléculas que se podem ligar ao recetor, iniciando uma cascata de eventos intracelulares que, em última análise, conduzem à perceção do amargor. Embora os detalhes moleculares exactos da ativação possam variar de um composto para outro, o mecanismo geral envolve a interação destas substâncias químicas com o recetor do gosto amargo, levando a uma alteração da sua conformação e à ativação de vias do recetor acoplado à proteína G (GPCR) a jusante.

A ativação do T2R37 começa normalmente quando uma molécula activadora se liga ao domínio extracelular do recetor. Este evento de ligação pode induzir uma alteração conformacional no recetor que desencadeia o acoplamento da proteína G gustducina. A subunidade α desta proteína G pode então catalisar a conversão de ATP em AMPc, ou ativar outros efectores a jusante, como a fosfolipase C, que leva à produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). A formação de IP3 pode provocar a libertação de cálcio das reservas intracelulares, que, em conjunto com o DAG, ativa a proteína quinase C (PKC). Esta enzima pode fosforilar várias proteínas alvo, culminando numa série de respostas celulares que traduzem o sinal químico numa resposta eléctrica que o sistema nervoso interpreta como um sabor amargo. A vasta gama de substâncias químicas capazes de ativar o T2R37 demonstra o importante papel do recetor na deteção de uma variedade de substâncias amargas, que podem ser cruciais para a seleção da dieta e para evitar toxinas potencialmente nocivas.