T2R23 Inibidores
Os inibidores comuns do T2R23 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a probenecida CAS 57-66-9, a clorexidina CAS 55-56-1 e o ácido niflúmico CAS 4394-00-7.
Os inibidores do T2R23 pertencem a uma classe de compostos químicos que interagem especificamente com o recetor T2R23, um membro da família dos receptores do gosto amargo (T2Rs). Os receptores do gosto amargo, como o T2R23, são receptores acoplados à proteína G (GPCRs) localizados principalmente na superfície das células receptoras do gosto da língua, mas também podem ser encontrados em vários tecidos do corpo. O recetor T2R23, tal como outros da família T2R, desempenha um papel fundamental na deteção de compostos amargos, que são frequentemente indicativos de toxinas ou substâncias nocivas em potenciais alimentos. A ligação de substâncias amargas a estes receptores desencadeia uma cascata de eventos celulares que resultam na perceção do amargor, uma modalidade gustativa que é crucial para a sobrevivência em muitas espécies, afastando os organismos de ingestores potencialmente nocivos.
Os inibidores do T2R23 são moléculas concebidas para se ligarem seletivamente ao recetor T2R23 e bloquearem a sua interação com ligandos amargos. Ao impedir a ativação do recetor T2R23, estes inibidores podem modular a função normal do recetor sem desencadear a via de sinalização que conduz à sensação de sabor amargo. A conceção estrutural dos inibidores do T2R23 envolve normalmente características que garantem a especificidade do recetor T2R23 em relação a outros T2Rs e GPCRs, com o objetivo de limitar a sua interação ao alvo pretendido. As interacções moleculares entre os inibidores do T2R23 e o recetor são caracterizadas por afinidades de ligação, cinética e efeitos alostéricos, que podem influenciar o grau de modulação da atividade do recetor. O desenvolvimento de tais inibidores exige uma compreensão profunda da estrutura e da função do recetor T2R23, bem como das propriedades químicas que regem as interacções recetor-ligando.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Sendo um dos compostos mais amargos conhecidos, o benzoato de denatónio pode ativar receptores do gosto amargo como o T2R23. Ao sobreestimular o T2R23 com uma concentração elevada, pode levar à dessensibilização e à desregulação do recetor, inibindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
O quinino é um composto amargo que se pode ligar e ativar receptores do gosto amargo, como o T2R23. A exposição crónica ao quinino poderia induzir a dessensibilização ou a internalização do recetor, reduzindo a atividade funcional do T2R23 nas células gustativas. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Sabe-se que o probenecide bloqueia vários transportadores e canais de aniões. Dado que o T2R23 é um recetor acoplado à proteína G que pode interagir com vias de sinalização intracelular que envolvem aniões, a probenecida poderia interferir indiretamente com a sinalização do T2R23. | ||||||
Chlorhexidine | 55-56-1 | sc-252568 | 1 g | $101.00 | 3 | |
Foi demonstrado que a clorexidina, um composto anti-sético, tem um sabor amargo e pode interagir com o T2R23. A sua ligação poderia induzir um efeito de dessensibilização no recetor com uma exposição prolongada. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Como inibidor dos canais de cloreto, o ácido niflúmico poderia perturbar a homeostase iónica nas células gustativas onde o T2R23 é expresso, afectando potencialmente a sinalização normal do recetor e levando à sua inibição. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
O sulfato de cobre tem um sabor metálico forte e desagradável. Pode potencialmente ligar-se ao T2R23 e activá-lo, o que pode levar à dessensibilização do recetor e a uma subsequente diminuição da sua atividade ao longo do tempo. | ||||||
Famotidine | 76824-35-6 | sc-205691 sc-205691A | 500 mg 1 g | $64.00 $109.00 | ||
A famotidina, um antagonista dos receptores H2 da histamina, pode ter efeitos fora do alvo no T2R23 devido a semelhanças estruturais entre os GPCRs, o que poderia resultar numa redução da atividade do recetor. | ||||||