T2R21 Ativadores

Os activadores comuns do T2R21 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a cafeína CAS 58-08-2 e a naringina CAS 10236-47-2.

Os activadores do T2R21 abrangem uma gama diversificada de compostos que podem interagir com o recetor do gosto amargo T2R21 e activá-lo. Estes activadores são tipicamente caracterizados pela sua capacidade de se ligarem aos locais de ligação do recetor, desencadeando uma resposta celular que resulta na perceção do amargor. As estruturas moleculares destes activadores variam muito, mas partilham a caraterística comum de serem capazes de se ligar aos domínios do recetor acoplado à proteína G (GPCR) do T2R21. Esta interação é facilitada pela compatibilidade estrutural, permitindo que os activadores se encaixem na fenda de ligação do recetor, o que, por sua vez, leva a alterações conformacionais no recetor e à subsequente transdução de sinal.

A ativação do T2R21 por estes produtos químicos inicia uma cascata de eventos intracelulares que, normalmente, envolvem a libertação de iões de cálcio das reservas intracelulares e alterações na polarização celular. A ligação de um ativador ao T2R21 é uma interação molecular precisa, em que o tamanho, a forma e a distribuição eletrónica da molécula do ativador são fundamentais para a afinidade e a eficácia da ligação. Estes activadores podem ser de origem natural ou sintética, e a sua interação com o T2R21 baseia-se na sua capacidade de provocar uma alteração conformacional no recetor, desencadeando assim a via de transdução do sinal gustativo. A compreensão do mecanismo de ativação do T2R21 por estes produtos químicos é crucial no domínio da biologia do gosto, uma vez que permite compreender como se inicia a perceção do gosto amargo a nível molecular.