T2R05 Ativadores

Os activadores comuns do T2R05 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e a cafeína CAS 58-08-2.

Os activadores do T2R05 abrangem uma gama diversificada de compostos amargos que podem envolver e estimular o recetor do gosto amargo T2R05. Estes activadores são quimicamente variados, incluindo alcalóides, glicosídeos e compostos sintéticos, possuindo cada um deles os atributos estruturais necessários para se ligarem ao domínio específico de ligação do T2R05. Quando estes activadores se ligam ao recetor, induzem uma alteração conformacional que inicia uma cascata de eventos intracelulares, conduzindo, em última análise, à perceção do amargor. Este processo começa com a ativação de proteínas G heterotriméricas, principalmente a gustducina, o que resulta subsequentemente na modulação de efectores a jusante, como as fosfodiesterases. Esta modulação conduz a uma redução do AMP cíclico intracelular (AMPc), seguida do fecho dos canais de potássio, da despolarização da célula recetora do sabor e de um aumento dos níveis de cálcio intracelular que desencadeia a libertação de neurotransmissores.

A via de sinalização do T2R05 é intrincada e finamente afinada, assegurando uma resposta robusta e discriminatória à presença de substâncias amargas. O recetor funciona no âmbito de uma rede bem orquestrada que também inclui segundos mensageiros e vários canais iónicos para converter a interação química no local do recetor num sinal elétrico. Este sinal elétrico é então transmitido ao cérebro, resultando no reconhecimento consciente do amargor. Além disso, a expressão do T2R05 e dos seus activadores não se limita aos tecidos gustativos; também se encontram em locais extra-orais onde se acredita que participam numa série de processos fisiológicos. A ativação destes receptores pelos respectivos agentes químicos é um elemento fundamental para a manutenção da integridade dos mecanismos de defesa do organismo contra substâncias potencialmente nocivas. O recetor T2R05 e os seus activadores representam um componente crítico do sistema quimiossensorial, servindo como uma primeira linha de deteção química que informa o organismo da natureza química do seu ambiente.