Strumpellin Inibidores

Os inibidores comuns da estrupelina incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o SB-216763 CAS 280744-09-4, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a wiskostatina CAS 1223397-11-2 e o CK 666 CAS 442633-00-3.

Os inibidores da estrupelina como classe química não estão estabelecidos devido à ausência de agentes específicos que inibam diretamente a proteína estrupelina. No entanto, a investigação sobre o complexo WASH e as suas proteínas associadas identificou várias vias celulares que a estrupelina pode influenciar. Este conhecimento orientou a identificação de compostos que modulam estas vias. Os compostos que afectam a sinalização Wnt, a atividade da GSK-3 e a função ARF podem alterar o ambiente regulador do complexo WASH, o que, por sua vez, pode influenciar indiretamente a atividade da estrupelina. Além disso, os compostos que modulam a dinâmica da actina e o tráfico vesicular, como os inibidores do complexo Arp2/3, os inibidores do CDC42 e os inibidores da dinamina, também servem como candidatos para alterar o contexto funcional da Estrumpelina na célula.

Os compostos acima referidos têm como alvo vários aspectos da sinalização celular e da organização estrutural, afectando as vias que o complexo WASH e, por conseguinte, a estrupelina, podem regular ou fazer parte. A modulação destas vias e processos por estes compostos proporciona um meio de influenciar indiretamente a atividade da Estrumpelina. A inibição da GSK-3 por compostos como o SB216763 ou o cloreto de lítio, por exemplo, pode desregular processos a jusante da sinalização Wnt que são pertinentes para a função do complexo WASH. Além disso, o citoesqueleto de actina, crítico para a forma celular e eventos de tráfico, pode ser afetado por compostos como CK-666 ou Blebbistatin, que têm como alvo as proteínas que controlam a formação do filamento de actina e a miosina II, respetivamente. Esta abordagem indireta permite a modulação da atividade da Estrumpelina sem visar diretamente a própria proteína.