STPG2 Inibidores

Os inibidores comuns de STPG2 incluem, entre outros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do STPG2 podem atingir a inibição funcional através de múltiplas vias de sinalização celular e mecanismos bioquímicos. A alsterpaulona, um inibidor da quinase dependente da ciclina, perturba a regulação do ciclo celular, impedindo assim a progressão das fases essenciais para a atividade da STPG2. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida, que inibe a proteína quinase C, perturba as vias de transdução de sinal de que a STPG2 depende, resultando na inibição indireta da atividade da proteína. O Y-27632, ao inibir seletivamente a proteína quinase associada à Rho, prejudica a organização do citoesqueleto de actina, um processo que é crucial para as funções celulares associadas à STPG2, levando assim à sua inibição. No domínio da sinalização dos factores de crescimento, o gefitinib impede a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico, que, se for parte integrante da função do STPG2, resultaria na sua inibição devido à perturbação das cascatas de sinalização necessárias.

Outras acções inibitórias são exibidas pelo LY294002 e pela Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases, que, ao interromperem a sinalização PI3K, podem levar a uma redução da atividade do STPG2, alterando o seu contexto celular ou a disponibilidade de substratos. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, interrompem a via MAPK/ERK, o que, se o STPG2 estiver envolvido em processos de crescimento e diferenciação celular mediados por esta via, resultaria na sua inibição funcional. O SB203580 e o sorafenib têm como alvo a quinase p38 MAP e as quinases RAF, respetivamente, inibindo as vias de sinalização que são necessárias para a função do STPG2. A inibição da c-Jun N-terminal kinase pelo SP600125 prejudica de forma semelhante os eventos de sinalização essenciais para a atividade do STPG2. Além disso, a inibição da mTOR pela rapamicina, um regulador-chave do metabolismo e crescimento celular, pode inibir a STPG2 se a função da proteína estiver ligada a vias de sinalização dependentes da mTOR. Cada uma destas substâncias químicas, ao visar cinases e vias de sinalização específicas, pode levar à inibição funcional da STPG2, desde que a atividade da proteína dependa destes processos celulares.