Os activadores do STPG2 incluem principalmente compostos que interagem com proteínas e vias associadas para aumentar a atividade do STPG2. O A-769662 e a metformina, activadores da proteína quinase activada por AMP (AMPK), estimulam o STPG2 devido à sua associação com o complexo AMPK. A ativação da AMPK resulta frequentemente na fosforilação e subsequente ativação da STPG2, demonstrando os efeitos destes compostos. O resveratrol, um ativador da SIRT1, indica que a ativação da SIRT1 pelo resveratrol pode levar à ativação da STPG2, uma vez que a STPG2 actua a jusante da SIRT1 em algumas vias de sinalização.
Vários inibidores aumentam a atividade do STPG2, afectando as proteínas e as vias que o STPG2 regula negativamente. A quercetina, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K. Uma vez que o STPG2 regula negativamente a via PI3K/AKT, estes inibidores aumentam a atividade do STPG2. O inibidor da p38 MAPK SB203580 pode ativar o STPG2, que actua a jusante da p38 MAPK em algumas vias de sinalização. O Y-27632, um inibidor da ROCK, e o U0126 e o PD98059, inibidores da MEK, podem aumentar a atividade do STPG2 através da inibição das vias Rho/ROCK e MEK/ERK, respetivamente, que o STPG2 regula negativamente. Do mesmo modo, o inibidor de JNK SP600125 e o inibidor de mTOR Rapamicina podem aumentar a atividade do STPG2 através da inibição das vias JNK e mTOR, respetivamente. Cada um destes compostos tem um efeito específico nas vias de sinalização em que o STPG2 está envolvido, levando a uma maior atividade funcional do STPG2.
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