Squalene synthetase Inibidores
Os inibidores comuns da esqualeno sintetase incluem, entre outros, o sal trissódico do ácido zaragózico A CAS 144541-82-2 e a ezetimiba CAS 163222-33-1.
Os inibidores da esqualeno sintetase englobam um grupo de entidades químicas que interferem com a enzima esqualeno sintetase, uma enzima-chave na via da biossíntese de esteróis. A esqualeno sintetase catalisa o primeiro passo na biossíntese de esteróis, que é a condensação de duas moléculas de farnesil pirofosfato (FPP) para formar esqualeno, o precursor de vários esteróis, incluindo o colesterol. Os inibidores desta enzima são estruturalmente diversos, mas têm em comum o facto de se poderem ligar ao sítio ativo da esqualeno sintetase, obstruindo assim a ação catalítica normal da enzima. A inibição da esqualeno sintetase afecta a via de biossíntese dos esteróis, reduzindo a produção de esqualeno, e esta ação influencia todo o processo a jusante da síntese dos esteróis e do colesterol. Estes compostos são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais da enzima ou para se ligarem à enzima de forma a impedir que o substrato aceda ao local ativo, bloqueando eficazmente a função da enzima.
O desenvolvimento e a caraterização dos inibidores da esqualeno sintetase baseiam-se na compreensão intrincada da estrutura da enzima e do mecanismo através do qual esta catalisa a formação de esqualeno. O conhecimento pormenorizado do domínio catalítico da enzima, obtido através de métodos como a cristalografia de raios X ou a modelização computacional, permite a conceção racional de moléculas que podem interagir com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo. Alguns inibidores da esqualeno sintetase são análogos do estado de transição ou bifosfonatos, concebidos para se assemelharem ao estado de transição da reação enzimática natural, actuando assim como inibidores competitivos. Outros podem ligar-se a locais alostéricos da enzima, induzindo alterações conformacionais que reduzem a sua atividade. Os investigadores no domínio da química medicinal estão empenhados em sintetizar novos inibidores e em afinar os farmacóforos dos já existentes para melhorar a sua afinidade e especificidade de ligação à esqualeno sintetase.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaragozic acid A trisodium salt | 144541-82-2 | sc-302001 | 5 mg | $710.00 | 2 | |
O ácido zaragózico A sal trissódico actua como um potente inibidor da esqualeno sintetase, uma enzima crucial na biossíntese de esteróis. A sua estrutura tricíclica única facilita fortes interações com o local ativo da enzima, bloqueando eficazmente a ligação do substrato. A natureza iónica do composto aumenta a solubilidade em ambientes aquosos, promovendo a sua acessibilidade aos locais-alvo. Além disso, a sua estereoquímica específica influencia a dinâmica conformacional da enzima, alterando a cinética da reação e o fluxo metabólico. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
O Ácido Zaragozico A apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da esqualeno sintetase, caracterizado pela sua arquitetura molecular complexa. A capacidade do composto para formar ligações de hidrogénio com resíduos-chave no local ativo da enzima interrompe o ciclo catalítico, levando a uma alteração da afinidade do substrato. As suas regiões hidrofóbicas aumentam a estabilidade da ligação, enquanto a presença de grupos funcionais modula os estados conformacionais da enzima, afectando, em última análise, as vias metabólicas e as taxas de reação. | ||||||
YM-53601 | 182959-33-7 | sc-205543 sc-205543A | 500 µg 1 mg | $336.00 $480.00 | 3 | |
O YM-53601 funciona como uma esqualeno sintetase com um perfil de interação único que influencia a dinâmica da enzima. As suas caraterísticas estruturais permitem interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima, promovendo alterações conformacionais que afectam a orientação do substrato. As caraterísticas hidrofóbicas do composto facilitam uma forte afinidade de ligação, enquanto os seus grupos funcionais distintos podem alterar os parâmetros cinéticos da enzima, modulando, em última análise, a via biossintética do esqualeno. | ||||||
Lapaquistat Acetate | 189060-13-7 | sc-488705 | 10 mg | $9500.00 | 1 | |
Um inibidor da esqualeno sintetase desenvolvido como um potencial medicamento para baixar o colesterol. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
Embora seja conhecida principalmente como um inibidor da absorção do colesterol, a ezetimiba também tem alguns efeitos inibitórios na esqualeno sintetase. | ||||||