Os activadores SPOPL pertencem a uma classe de compostos químicos que têm como alvo a proteína SPOPL (speckle-type POZ protein-like), que faz parte do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). O UPS é uma via fundamental na função celular que regula a renovação das proteínas e mantém a homeostasia celular. As proteínas destinadas a serem degradadas são marcadas com moléculas de ubiquitina e esta marcação é frequentemente mediada por E3 ubiquitina ligases, entre as quais se pode classificar a SPOPL. A SPOPL reconhece e liga-se especificamente aos substratos através do seu domínio de reconhecimento do substrato e, subsequentemente, facilita a transferência de ubiquitina de uma enzima conjugadora de ubiquitina E2 para a proteína alvo, marcando-a para degradação pelo proteassoma. Os activadores da SPOPL aumentam a sua atividade, aumentando a ubiquitinação das suas proteínas de substrato.
A importância dos activadores da SPOPL reside na sua capacidade de modular os níveis de proteínas na célula, aumentando a eficiência do processo de ubiquitinação. Ao ativar a SPOPL, estes compostos podem influenciar a taxa de degradação de proteínas que estão implicadas em várias vias celulares. O ajuste fino da ubiquitinação de proteínas tem efeitos profundos em processos celulares como a transdução de sinais, a progressão do ciclo celular e a expressão genética. A própria SPOPL foi identificada como tendo substratos específicos que, quando ubiquitinados, podem afetar a dinâmica do crescimento celular e a manutenção da integridade genómica. Como tal, o estudo e o desenvolvimento de activadores da SPOPL é uma área de interesse para a investigação bioquímica, centrando-se na elucidação dos mecanismos subjacentes que regem a renovação das proteínas e na forma como estes processos podem ser controlados com precisão através da ativação específica de componentes-chave como a SPOPL no âmbito do UPS.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar proteínas alvo. A SPOPL poderia ser activada por fosforilação mediada por PKA, levando a uma maior ubiquitinação dos seus substratos envolvidos nas vias de transdução de sinal. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila uma variedade de alvos proteicos. A fosforilação mediada pela PKC pode aumentar a atividade da SPOPL, promovendo a sua interação com substratos específicos ou estabilizando a proteína, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular. Níveis elevados de cálcio podem ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que potencialmente poderia fosforilar a SPOPL ou os seus parceiros de interação, aumentando a atividade funcional da SPOPL nos processos de ubiquitinação. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe várias proteínas cinases, o que pode levar a uma alteração dos estados de fosforilação das proteínas da rede de sinalização da SPOPL. Ao inibir as cinases a montante, a EGCG pode aumentar a atividade da SPOPL indiretamente, reduzindo os eventos de fosforilação reguladores negativos, promovendo assim o seu papel na degradação proteasómica. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. Ao aumentar a atividade da PKA, o db-cAMP pode melhorar o estado de fosforilação da SPOPL, conduzindo a um aumento da ubiquitinação mediada pela SPOPL e à degradação proteasomal de proteínas celulares específicas. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao impedir a desfosforilação, o ácido ocadaico pode manter a SPOPL num estado fosforilado, aumentando assim a sua atividade. Isto poderia aumentar a ubiquitinação e a degradação de certas proteínas, dependendo do papel da SPOPL na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, inibe as proteínas fosfatases. Ao inibir o processo de desfosforilação, a calicilina A poderia indiretamente aumentar a atividade da SPOPL, mantendo o seu estado de fosforilação, promovendo a ubiquitinação de proteínas no âmbito funcional da SPOPL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode levar à diminuição da fosforilação da Akt. A inibição da via PI3K/Akt pode aliviar o feedback negativo sobre a sinalização RTK a montante, o que pode aumentar indiretamente a atividade da SPOPL se esta estiver envolvida na degradação de proteínas a jusante destes receptores. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF-4708671 é um inibidor seletivo da quinase p70 S6 (S6K1). Ao inibir a S6K1, este composto poderia alterar a maquinaria de síntese proteica, afectando potencialmente a estabilidade dos substratos da SPOPL e aumentando a degradação proteica mediada pela SPOPL. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, que desempenha um papel central na regulação da síntese e da degradação das proteínas. Ao inibir o mTOR, a rapamicina poderia reforçar o papel da SPOPL na degradação de proteínas através do sistema ubiquitina-proteassoma, uma vez que a SPOPL pode estar envolvida na orientação de proteínas que são reguladas pela sinalização mTOR. |