SMR3A Inibidores

Os inibidores comuns do SMR3A incluem, entre outros, a Flutamida CAS 13311-84-7, a Mifepristona CAS 84371-65-3, o MDV3100 CAS 915087-33-1, a Bicalutamida CAS 90357-06-5 e a Apalutamida CAS 956104-40-8.

Os inibidores da SMR3A, tal como se descreve no quadro anterior, abrangem uma variedade de compostos que podem influenciar indiretamente a atividade da proteína SMR3A através da modulação da sinalização dos receptores de androgénios. Estes compostos são principalmente antagonistas dos receptores de androgénios ou inibidores da síntese de androgénios. O seu mecanismo principal consiste em competir com os androgénios na ligação aos receptores, impedindo assim a ativação de genes responsivos aos androgénios, ou em inibir a síntese de androgénios, que são os reguladores a montante da expressão da SMR3A. A flutamida, a enzalutamida, a bicalutamida, a apalutamida, a darolutamida e o MDV3100 são todos antagonistas dos receptores de androgénios que podem impedir a ativação transcricional de genes como o SMR3A mediada por androgénios.

Além disso, os compostos que inibem a enzima 5-alfa-redutase, como a finasterida e a dutasterida, reduzem a conversão da testosterona na sua forma mais potente, a di-hidrotestosterona (DHT), levando a uma potencial diminuição da expressão de proteínas que respondem à DHT, incluindo a SMR3A. A espironolactona e a cimetidina, embora não sejam utilizadas principalmente pelas suas propriedades antiandrogénicas, podem também levar a uma redução da ativação dos receptores de androgénios e à subsequente regulação negativa das proteínas reguladas pelos androgénios. Os efeitos antiandrogénicos do cetoconazol devem-se à sua capacidade de inibir a síntese de esteróides, incluindo os androgénios, reduzindo assim potencialmente os níveis da proteína SMR3A. Estes inibidores podem afetar os mecanismos reguladores que controlam a SMR3A, tornando-os moduladores indirectos da atividade da proteína no organismo.