SMEK1 Ativadores

Os activadores comuns da SMEK1 incluem, entre outros, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a fostriecina CAS 87860-39-7, a cantharidina CAS 56-25-7, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os Activadores SMEK1 são entidades químicas distintas concebidas para intensificar o desempenho funcional da SMEK1, uma proteína que desempenha um papel fundamental nos processos celulares, incluindo o crescimento celular, a apoptose e o metabolismo. Estes activadores funcionam através de várias vias directas e indirectas. O aumento direto da funcionalidade da SMEK1 ocorre através da inibição de proteínas fosfatases como a PP2A, a PP1 e a PP4. Vários compostos, incluindo o galato de epigalocatequina, a fostriecina e a cantharidina, são inibidores potentes destas fosfatases. Ao inibirem estas fosfatases, aumentam a fosforilação global, o que pode aumentar diretamente a ativação da SMEK1.

Os activadores indirectos, como a isonomicina, o A23187, a forskolina, a isoprenalina, o PMA, o DAG e o AMPc, actuam influenciando vários processos celulares que conduzem à fosforilação e ativação da SMEK1. A isonomicina e o A23187 aumentam os níveis de cálcio intracelular, activando as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs) que podem fosforilar e ativar a SMEK1. A forskolina, a isoprenalina e o cAMP aumentam os níveis de cAMP, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar e ativar a SMEK1. O PMA e o DAG são activadores potentes da proteína quinase C (PKC). A PKC, tal como a PKA e as CaMKs, pode fosforilar e ativar a SMEK1.