SKT Ativadores

Os activadores comuns do SKT incluem, entre outros, o dimetilsulfóxido (DMSO) CAS 67-68-5, a 5-Aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido valpróico CAS 99-66-1, o β-estradiol CAS 50-28-2 e o lítio CAS 7439-93-2.

Os activadores SKT são concebidos para se ligarem à enzima e aumentarem a sua eficiência catalítica. Isto pode envolver quer a ativação alostérica, em que a molécula se liga a um local diferente do local ativo, alterando a forma da enzima para uma forma mais ativa, quer o aumento direto da capacidade do local ativo para converter substratos em produtos. A conceção de tais activadores começaria provavelmente por uma análise aprofundada da estrutura da enzima e da dinâmica do seu sítio ativo. Técnicas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia NMR ou a modelação computacional seriam fundamentais para revelar as áreas-chave da enzima que são passíveis de ligação por activadores de pequenas moléculas.

Seriam utilizados ensaios bioquímicos para medir a cinética da enzima na presença destes compostos, a fim de determinar o seu efeito na taxa de reação. Estes ensaios podem incluir testes colorimétricos que detectam a formação de produtos de reação ou a monitorização em tempo real da conversão do substrato utilizando espetrofotometria ou fluorometria. A especificidade e a seletividade dos activadores seriam também parâmetros cruciais a avaliar, garantindo que os compostos interagem principalmente com a SKT e não com outras proteínas. Através de ciclos iterativos de síntese, rastreio e refinamento de compostos, as moléculas com as propriedades activadoras desejadas poderiam ser optimizadas para aumentar a sua potência e eficácia como activadores da SKT.