SIT Inibidores

Os inibidores comuns dos SIT incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o PP 2 CAS 172889-27-9, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da SIT podem perturbar a sua função através de vários mecanismos que visam as vias de sinalização em que a SIT está envolvida. A esturosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode inibir a SIT ao impedir os eventos de fosforilação que são essenciais para a sua ativação. Do mesmo modo, o PP2, um inibidor seletivo das cinases da família Src, pode interromper o início das vias de sinalização dos imunorreceptores de que a SIT faz parte, inibindo assim a sua função. O dasatinib, que tem como alvo tanto as cinases da família Src como as cinases Abl, pode impedir a fosforilação e a subsequente ativação do SIT, que é necessária para o seu papel na sinalização dos receptores das células T. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem reduzir a atividade funcional da SIT, impedindo o seu papel nas vias de sinalização dependentes da PI3K, que são cruciais para a plena ativação da SIT.

Para além destes, o PD 98059 e o U0126, como inibidores da MEK, podem suprimir os eventos de sinalização a jusante na via MAPK/ERK com que a SIT interage, levando à inibição das funções associadas à SIT. O SP600125, um inibidor da JNK, e o SB203580, um inibidor da p38 MAPK, podem interromper a via da MAPK onde a sinalização da SIT pode intersectar, inibindo assim a sua ativação. O ZM 336372 pode diminuir a atividade funcional da SIT através da inibição da Raf quinase, que tem influência na via de sinalização MAPK/ERK. A rapamicina, ao inibir a mTOR, pode levar a uma redução da função de sinalização da SIT, uma vez que esta faz parte da complexa cascata de sinalização nas células T, onde a atividade da mTOR é um modulador significativo. Por último, o Go6983, que inibe a proteína quinase C, pode impedir a fosforilação do SIT, reduzindo assim a sua atividade de sinalização funcional na célula.