Inhibiteurs SIT

Les inhibiteurs SIT courants comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'ITS peuvent perturber sa fonction par divers mécanismes qui ciblent les voies de signalisation dans lesquelles l'ITS est impliqué. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut inhiber l'ITS en entravant les événements de phosphorylation qui sont essentiels à son activation. De même, la PP2, un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, peut interrompre l'initiation des voies de signalisation des immunorécepteurs dont fait partie l'ITS, inhibant ainsi sa fonction. Le dasatinib, qui cible à la fois les kinases de la famille Src et les kinases Abl, peut empêcher la phosphorylation et l'activation subséquente de l'ITS, qui est nécessaire à son rôle dans la signalisation des récepteurs des cellules T. Le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs de PI3K, peuvent réduire l'activité fonctionnelle de l'ITS en empêchant son rôle dans les voies de signalisation dépendantes de PI3K, qui sont cruciales pour l'activation complète de l'ITS.

En outre, le PD 98059 et l'U0126, en tant qu'inhibiteurs de la MEK, peuvent supprimer les événements de signalisation en aval au sein de la voie MAPK/ERK avec laquelle l'ITS interagit, ce qui entraîne l'inhibition des fonctions associées de l'ITS. SP600125, un inhibiteur de la JNK, et SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, peuvent perturber la voie de la MAPK où la signalisation de l'ITS peut se croiser, inhibant ainsi son activation. Le ZM 336372 peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'ITS en inhibant la kinase Raf, qui joue un rôle dans la voie de signalisation MAPK/ERK. La rapamycine, en inhibant mTOR, peut entraîner une réduction de la fonction de signalisation de l'ITS, car l'ITS fait partie de la cascade de signalisation complexe dans les cellules T où l'activité de mTOR est un modulateur important. Enfin, Go6983, qui inhibe la protéine kinase C, peut empêcher la phosphorylation de l'ITS, réduisant ainsi son activité de signalisation fonctionnelle dans la cellule.