Shaker Ativadores

Os activadores comuns do agitador incluem, entre outros, a clorzoxazona CAS 95-25-0, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, o (+/-)-cromakalim CAS 94470-67-4 e o pinacidil mono-hidratado CAS 85371-64-8.

Os activadores Shaker representam um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam direta ou indiretamente os canais de potássio dependentes de voltagem do tipo Shaker, desempenhando um papel vital na determinação das propriedades eléctricas das células, em especial dos neurónios. Os activadores ou moduladores directos, como a 4-aminopiridina (4-AP) e o tetraetilamónio (TEA), interagem preferencialmente com os canais Shaker, modulando a sua função ao afetar a saída de iões K+ ou ao ocluir o fluxo de iões K+ através do canal, respetivamente. A sua ação modula diretamente a ação, quer prolongando-a, quer afectando a sua fase de repolarização. Por outro lado, os moduladores indirectos, incluindo a Retigabina, o Ambroxol e a Clorzoxazona, exercem a sua influência estabelecendo um limiar diferente para a ativação do canal, modulando o meio iónico celular ou afectando a dinâmica do potássio na membrana.

Diversos na sua natureza molecular e modo de ação, alguns activadores Shaker têm origem em fontes naturais. Outros, como o ácido araquidónico, funcionam modificando a bicamada lipídica ou ligando-se diretamente aos canais, exemplificando os mecanismos intrincados através dos quais estes activadores podem funcionar. Há ainda aqueles, incluindo o Bimakalim, o Cromakalim e o Pinacidil, que enfatizam o papel da homeostase do potássio celular. Ao abrirem os canais de potássio sensíveis ao ATP, criam um ambiente celular único que dita indiretamente a função do canal Shaker. Em geral, estes activadores, quer sejam directos ou indirectos, realçam a importância dos canais Shaker na eletrofisiologia celular e sublinham a diversidade de substâncias químicas que os influenciam. As suas interacções com os canais e a subsequente modulação da excitabilidade celular demonstram a importância de compreender os mecanismos de ação precisos, proporcionando uma visão mais profunda da dinâmica da eletrofisiologia celular.