SGK Ativadores

Os activadores SGK comuns incluem, entre outros, o éster etílico do ácido 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etoxicarbonil)-4H-1-benzopiran-4-acético CAS 305834-79-1, o inibidor da caseína quinase I, D4476 CAS 301836-43-1, éster fenetílico do ácido cafeico CAS 104594-70-9, dicloridrato de MK-2206 CAS 1032350-13-2 e 5-(N-etil-N-isopropil)-Amilorida CAS 1154-25-2.

Os activadores da SGK são uma classe de substâncias químicas que exercem influência sobre a atividade da quinase regulada por soro/glicocorticóides (SGK), uma serina/treonina quinase implicada num conjunto diversificado de processos celulares, incluindo a sobrevivência celular, o transporte de iões e o metabolismo. O GSK650394 destaca-se como um notável inibidor da SGK, actuando sobre o local de ligação ao ATP. O EMD638683, um inibidor da PI3K, influencia indiretamente a SGK ao afetar a via PI3K/Akt, um regulador fundamental a montante da atividade da SGK. A modulação da atividade da PI3K pelo EMD638683 tem impacto na ativação da Akt, que, por sua vez, pode ativar a SGK através de cascatas de sinalização partilhadas. O AZ 11645373, classificado como um inibidor da quinase WNK, exerce a sua influência na via WNK/SPAK/OSR1, uma via intrinsecamente envolvida na regulação da SGK. A modulação desta via pelo AZ 11645373 proporciona um meio de influenciar indiretamente a atividade da SGK, realçando a interconectividade das vias de sinalização que regem a ativação da SGK.

O sc-79, identificado como um ativador da Akt, funciona promovendo a fosforilação da Akt. Uma vez que a Akt e a SGK partilham vias de sinalização comuns, a ativação da Akt pelo sc-79 pode levar à ativação da SGK, realçando a intrincada interação entre estas cinases. O D4476, caracterizado como um inibidor da CK2, intervém nos eventos de fosforilação mediados pela CK2, oferecendo um meio de modular a atividade da SGK e as respostas celulares a jusante. A CK2, conhecida por fosforilar a SGK, desempenha um papel na regulação da atividade da SGK, e a inibição da CK2 pelo D4476 proporciona uma abordagem orientada para a modulação da SGK. O Éster Fenetílico do Ácido Caféico (CAPE), um inibidor do NF-κB, tem impacto na via do NF-κB, que se cruza com a sinalização da SGK. A modulação do NF-κB pelo CAPE proporciona uma via para a modulação da atividade da SGK, nomeadamente em resposta ao stress celular.