sGC α2I Inibidores
Os inibidores comuns de sGC α2I incluem, entre outros, ODQ CAS 41443-28-1, azul de metileno CAS 61-73-4, Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, sulfato de S-metilisotioureia CAS 867-44-7 e éster metílico de L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Os inibidores da sGC α2I são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir seletivamente a atividade da isoforma α2I da guanilato ciclase solúvel (sGC), uma enzima responsável por catalisar a conversão de GTP (guanosina trifosfato) em cGMP (guanosina monofosfato cíclico). A sGC desempenha um papel crítico nas vias de sinalização intracelular, particularmente as associadas à sinalização do óxido nítrico (NO). A enzima é composta por duas subunidades, α e β, sendo que a isoforma α2I representa uma variante específica da subunidade α. Os inibidores que visam a sGC α2I são concebidos para interferir com o funcionamento normal desta isoforma específica, reduzindo assim a produção de GMPc nas vias em que a subunidade α2I desempenha um papel fundamental. Esta inibição selectiva é conseguida através da ligação aos locais reguladores ou catalíticos da enzima, modulando frequentemente a sua capacidade de responder a sinais endógenos, como o óxido nítrico. A estrutura química dos inibidores da sGC α2I é frequentemente adaptada para proporcionar especificidade para a isoforma α2I, por oposição a outras isoformas da sGC ou enzimas semelhantes. Esta especificidade é importante para a modulação precisa dos níveis de GMPc em contextos celulares específicos em que a isoforma α2I está predominantemente activada. O desenvolvimento destes inibidores envolve um conhecimento pormenorizado da conformação estrutural da enzima sGC, particularmente dos domínios de ligação que são exclusivos da variante α2I. O processo de conceção inclui a otimização das interações moleculares que favorecem a inibição selectiva, minimizando os efeitos fora do alvo noutras subunidades da guanilato ciclase ou em enzimas não relacionadas. Os inibidores da sGC α2I contribuem significativamente para a investigação da sinalização celular, permitindo uma compreensão mais profunda dos mecanismos reguladores matizados que regem a produção de nucleótidos cíclicos e os papéis específicos desempenhados pelas diferentes isoformas da sGC nestes processos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
A ODQ é um inibidor da sGC α2 ao oxidar a sua porção heme, impedindo assim a ativação da enzima e a subsequente produção de cGMP, que é um mecanismo de sinalização direta da sGC α2. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno inibe a sGC α2 ao competir com o óxido nítrico pelo grupo heme da enzima, que é necessário para a sua ativação, inibindo assim a conversão de GTP em cGMP catalisada pela sGC. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
O Rp-8-Br-PET-cGMPS funciona como um inibidor competitivo das proteínas quinases dependentes de GMPc, o que inibiria a cascata de sinalização a jusante da sGC α2, levando a uma inibição dos efeitos mediados pela enzima sGC α2 activada. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
Ao inibir a óxido nítrico sintase, o sulfato de S-metilisotioureia reduz a produção de óxido nítrico, que é necessário para a ativação da sGC α2, diminuindo assim a síntese de GMPc que é catalisada pela sGC α2. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase, que reduz os níveis de óxido nítrico disponíveis para ativar a sGC α2, levando à redução da produção de GMPc e à inibição da sinalização da sGC α2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe a PI3K, que é um regulador a montante da via do óxido nítrico/sGC/cGMP. Ao inibir a PI3K, este composto diminui indiretamente os níveis de óxido nítrico, o que, por sua vez, inibe a ativação da sGC α2 e reduz a síntese de GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
O YC-1 inibe a sGC α2 ligando-se à enzima e reduzindo a sua atividade mesmo na presença de óxido nítrico, que é normalmente necessário para a ativação da enzima, resultando assim numa produção reduzida de GMPc. | ||||||