sGC α1 Inibidores
Os inibidores comuns de sGC α1 incluem, entre outros, ODQ CAS 41443-28-1, azul de metileno CAS 61-73-4, Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, sulfato de S-metilisotioureia CAS 867-44-7 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores químicos da guanilato ciclase solúvel (sGC) α1 utilizam vários mecanismos para impedir a função da proteína. O ODQ e o NS2028 têm como alvo a enzima ligando-se à sua porção heme, um componente crítico para a sua ação catalítica. Ao ligarem-se a este local, impedem a conversão do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), bloqueando efetivamente a via de transdução de sinal em que a sGC α1 participa normalmente. Do mesmo modo, o azul de metileno compete com o óxido nítrico pelo local de ligação do heme na sGC α1, impedindo assim a ativação da enzima e a subsequente produção de GMPc. O LY83583 adopta uma abordagem ligeiramente diferente, gerando espécies reactivas de oxigénio que oxidam o grupo heme da sGC, obstruindo assim o processo de ativação da enzima pelo óxido nítrico e inibindo a produção de cGMP.
Outros inibidores, como o Rp-8-Br-PET-cGMPS e o Rp-8-pCPT-cGMPS, actuam como inibidores competitivos dos locais de ligação do GMPc, imitando o ligando natural mas sem ativar os alvos a jusante, bloqueando assim os efeitos mediados pela sGC α1. A C-PTIO actua a montante, eliminando o óxido nítrico, que é um ativador essencial da sGC α1, levando a uma redução da sua atividade. Os compostos como o sulfato de S-metilisotioureia e o L-NAME inibem a sGC α1 diminuindo a produção do próprio óxido nítrico, uma vez que são inibidores da óxido nítrico sintase. Isto resulta em níveis mais baixos de óxido nítrico, que é necessário para a ativação da sGC α1, causando assim uma diminuição da síntese de GMPc. O LY294002 inibe indiretamente a sGC α1 ao ter como alvo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante na via do óxido nítrico e, por conseguinte, a sua inibição pode levar a uma redução da atividade da sGC α1 devido a uma diminuição dos níveis de óxido nítrico. O azul de metilo, tal como o azul de metileno, compete com o óxido nítrico no grupo heme da sGC, impedindo a ativação da enzima e a subsequente produção de GMPc.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
A ODQ inibe seletivamente a sGC α1 ligando-se à porção heme da enzima, que é essencial para a sua atividade catalítica. Esta ligação impede a enzima de converter o GTP em GMP cíclico, inibindo efetivamente a função da sGC α1 na transdução de sinais. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno actua como inibidor da sGC α1 ao competir com o óxido nítrico pelo local de ligação do heme na enzima, impedindo a sua ativação e a subsequente produção de GMP cíclico, inibindo assim a função da proteína nos processos de sinalização celular. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
O Rp-8-Br-PET-cGMPS inibe a sGC α1 actuando como um inibidor competitivo do GMP cíclico nos seus locais de ligação. Liga-se aos mesmos locais a que o GMP cíclico se ligaria, impedindo a ativação de alvos a jusante e inibindo assim os efeitos mediados pela sGC α1. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
O sulfato de S-metilisotioureia actua como inibidor da sGC α1 ao funcionar como inibidor da óxido nítrico sintase, reduzindo assim a produção de óxido nítrico, que é necessário para a ativação da sGC α1, levando a uma diminuição da síntese de GMP cíclico. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe a sGC α1 indiretamente através da inibição das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da produção de óxido nítrico. A inibição da PI3K pode levar à redução da ativação da sGC α1 devido a níveis mais baixos de óxido nítrico, inibindo assim a atividade da sGC α1. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase que, consequentemente, reduz os níveis de óxido nítrico, um ativador essencial da sGC α1. Isto resulta numa ativação reduzida da sGC α1 e numa menor produção de GMP cíclico. | ||||||