Sg II Ativadores

Os activadores comuns de Sg II incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, PMA CAS 16561-29-8 e IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores da Secretogranina-2 são um conjunto específico de compostos que influenciam as vias bioquímicas que conduzem a uma maior atividade funcional da Secretogranina-2. A forskolina exerce o seu efeito aumentando os níveis intracelulares de AMPc, o que reforça o papel da secretogranina-2 na formação de vesículas e na exocitose hormonal. Do mesmo modo, agentes como a Epinefrina e o PACAP estimulam os receptores adrenérgicos e os receptores activadores da adenilato ciclase hipofisária, respetivamente, para elevar o AMPc, facilitando assim o envolvimento da Secretogranina-2 na via secretora regulada. A nicotina, a histamina e a capsaicina, através das respectivas vias mediadas pelos receptores, aumentam o cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro essencial para a ativação da secreção de neurotransmissores e neuropéptidos pela secretogranina-2. O Bay K 8644, ao agonizar os canais de cálcio do tipo L, e a Nitrendipina, através dos seus efeitos complexos na sinalização do cálcio, potenciam ainda mais o papel secretor.

Os activadores da secretogranina-2 abrangem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da secretogranina-2 através da modulação de várias vias de sinalização envolvidas nos processos de secreção celular. A forskolina, através da sua ativação da adenilato ciclase, aumenta os níveis de AMPc intracelular, o que, por sua vez, promove a biogénese e a exocitose das vesículas, processos essenciais em que a secretogranina-2 é parte integrante. Este mecanismo é paralelo às acções da epinefrina e do PACAP, que também elevam o AMPc e, por conseguinte, aumentam o papel da Secretogranina-2 na via secretora regulada, crucial para a libertação de hormonas nas células neuroendócrinas. A estimulação dos receptores nicotínicos de acetilcolina pela nicotina, o envolvimento da histamina com o seu recetor H1 e a ativação dos receptores TRPV1 pela capsaicina aumentam o cálcio intracelular, um segundo mensageiro fundamental que aumenta a libertação de neurotransmissores mediada pela secretogranina-2.