SerpinB6C Inibidores

Os inibidores comuns da SerpinB6C incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, a aprotinina CAS 9087-70-1, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, o E-64 CAS 66701-25-5 e a quimostatina CAS 9076-44-2.

Os inibidores químicos da SerpinB6C incluem uma variedade de compostos que interagem com o local ativo ou influenciam a atividade das proteases que a SerpinB6C normalmente regula. A benzamidina e o fluoreto de fenilmetilsulfonilo (PMSF) são inibidores directos, com a benzamidina a ligar-se reversivelmente ao local ativo ou aos locais alostéricos da SerpinB6C, bloqueando assim a sua interação com as proteases alvo. O PMSF reage com o resíduo de serina no sítio ativo, levando à inativação da SerpinB6C. A aprotinina funciona como um inibidor da protease que inibe as proteases que a SerpinB6C normalmente inibiria, reduzindo assim indiretamente a atividade funcional da SerpinB6C ao limitar os alvos disponíveis. A antipaína e a leupeptina inibem as serina e cisteína proteases por modificação covalente, o que pode diminuir a atividade das proteases reguladas pela SerpinB6C, levando a uma inibição indireta da sua função. Do mesmo modo, o E-64 tem como alvo as cisteíno-proteases e a Quimostatina tem como alvo as serino-proteases do tipo quimotripsina, reduzindo cada uma delas o conjunto de proteases activas sobre as quais a SerpinB6C actuaria normalmente.

Além disso, a Pepstatina A inibe as proteases aspárticas, que, embora não interajam diretamente com a SerpinB6C, podem levar a uma inibição indireta ao reduzir a atividade da protease no âmbito regulador da SerpinB6C. O mesilato de gabexato, o mesilato de camostato e o mesilato de nafamostato, todos inibidores da serino-protease, também podem inibir indiretamente a SerpinB6C, reduzindo a disponibilidade dos seus alvos de protease. O AEBSF, outro inibidor da serina protease, liga-se covalentemente ao resíduo de serina no local ativo das enzimas que se sabe que a SerpinB6C regula. Através desta interação, o AEBSF diminui provavelmente a atividade das proteases alvo, facilitando uma inibição indireta das funções reguladoras da SerpinB6C. Coletivamente, estes produtos químicos exercem os seus efeitos inibitórios quer através da inativação direta da SerpinB6C, quer através da diminuição da atividade das proteases que se sabe que esta regula, prejudicando assim a capacidade funcional da SerpinB6C na regulação das proteases.